【摘 要】
：
氧化偶氮芳烃是一类具有重要应用价值的分子，在工业生产、功能材料以及生物化学等领域都承担着重要的角色。同时在天然产物中也不乏氧化偶氮芳烃，其中一些具有一定药物活性价值的该类化合物可被应用于临床的治疗。该类化合物的合成方法大多基于芳基伯胺的氧化或硝基芳烃的还原，且底物范围具有一定的局限性。因此开发新的、底物范围更广的氧化偶氮芳烃的合成方法是很有意义的，也是该类化合物合成路径的有效补充。 本文发展了在
论文部分内容阅读
氧化偶氮芳烃是一类具有重要应用价值的分子，在工业生产、功能材料以及生物化学等领域都承担着重要的角色。同时在天然产物中也不乏氧化偶氮芳烃，其中一些具有一定药物活性价值的该类化合物可被应用于临床的治疗。该类化合物的合成方法大多基于芳基伯胺的氧化或硝基芳烃的还原，且底物范围具有一定的局限性。因此开发新的、底物范围更广的氧化偶氮芳烃的合成方法是很有意义的，也是该类化合物合成路径的有效补充。
本文发展了在钨酸盐-双氧水催化氧化体系下,以2级N-烷基芳胺为底物合成氧化偶氮芳烃的方法。该方法具有简便有效、反应条件温和、选择性好及底物范围广等优点，而且可直接用于非对称的氧化偶氮芳烃的制备。本文进一步将该方法应用于具有潜在糖尿病治疗价值的天然产物azoxymycinC的合成中，并成功地合成了它的甲酯前体，实现了该化合物主体结构的首次化学合成。
其他文献
阿尔茨海默病(老年痴呆症，AD)是一种常见的神经退行性疾病，由固有免疫系统介导的神经炎症在AD的发病机制中具有重要作用，并可与多种因素相互影响进而影响AD疾病进程，而TLRs/MyD88信号通路在炎症调控中起关键作用。通过抑制MyD88的二聚化，调节固有免疫系统中的TLRs/MyD88信号通路，调控炎症因子的释放，减轻炎症，有可能作为改善AD的有效途径。 本文借助计算机辅助药物设计(CADD)软
目的： (1)定量吸入气雾剂的空气动力学粒径大小是一个需要严格控制的关键参数，它决定了微粒在呼吸道中的沉积位置，并与所给药的疗效密切相关。撞击器NGI在测试吸入制剂的粒径时，会受到环境中多种因素的影响，本研究探究了环境温度、湿度、测试流速和静电效应对NGI测试结果的影响。 (2)硫酸沙丁胺醇定量吸入气雾是常用的平喘型药物，在急性哮喘发作时，能够迅速缓解支气管痉挛。近年来随着哮喘、慢阻肺的发病率
目的：考察乌梅水提物对伊立替康所致腹泻的止泻效果，探讨其可能的止泻机制。为开发用于治疗伊立替康所致腹泻的乌梅药物提供参考依据，并为进一步研究止泻中药奠定基础。 方法：采用高效液相色谱法测定枸橼酸的含量以对乌梅水提物进行质量控制。使用模式动物开展药效学研究，考察乌梅对伊立替康引起腹泻的治疗作用。将70只雄性 Sprague-Dawley大鼠随机分为空白组、模型组、洛哌丁胺组、乌梅低、中、高剂量组
目的：血管紧张素转化酶抑制药(Angiotensin converting enzyme inhibitors，ACEI)是临床常用的一线降压药物，其降压作用的机制是通过抑制肾素-血管紧张素系统(renin-angiotensin system，RAS)中的血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme， ACE)的活性。前期研究我们发现卡托普利(captopril)
目的：经典的三环类抗抑郁药(tricyclic antidepressants，TCAs)如阿米替林(amitriptyline)、丙咪嗪(imipramine)等在治疗重度抑郁症(major depressive disorder，MDD)中曾经起到重要作用，但其作用机制尚不清楚。近年来发现钾离子通道通过调节腹侧被盖区(ventral tegmental area，VTA)多巴胺能神经元的兴奋性
目的：CD47是一种广泛表达的跨膜蛋白，与信号调节蛋白α(signalregulatoryproteinα，SIRPα，也称为CD172α)构成细胞-细胞通讯系统，在大脑中发挥重要作用。SIRPα主要表达在巨噬细胞和髓样细胞上，可识别“关闭”信号，并与CD47相互作用抑制巨噬细胞或小胶质细胞的吞噬。有研究显示在视觉系统发育期间CD47充当“不吃我”信号，抑制突触修剪过程中小胶质细胞过度的吞噬。此外
目的：玻连蛋白是乳腺癌细胞外基质中重要组成成分，在乳腺癌细胞的转移中扮演了十分重要的角色。玻连蛋白与乳腺癌细胞上的αⅤβ3整合素结合才能发挥作用，然而血浆中天然玻连蛋白没有结合αⅤβ3整合素的能力。在血栓形成过程中蛋白质二硫键异构酶(Protein disulfide isomerase，PDI)还原玻连蛋白从而促进其与整合素αⅤβ3的结合，基于这一背景，本课题拟研究PDI在玻连蛋白介导乳腺癌转移
目的：干扰素γ(Interferonγ，IFN-γ)是参与免疫调节的Ⅱ型干扰素，又称为免疫调节作用干扰素，主要由活化的T细胞以及自然杀伤细胞(natural killer cell， NK)产生，是淋巴因子的一种。功能性干扰素γ受体(interferon gamma receptor， IFNGR)由干扰素γ受体1(interferon gamma receptor 1，IFNGR1)和干扰素γ受
目的：已知多种精神疾病伴随有社交障碍的发生。动物实验发现经历慢性社会挫败应激(chronic social defeat stress，CSDS)后小鼠可表现出社交障碍。氯胺酮作为一种N-甲基-D-天门冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor，NMDAR)的拮抗药，已被证实可快速缓解小鼠抑郁样行为。但关于氯胺酮在应激所致社交障碍中的作用尚不清楚。本研究主要探讨
目的：胰岛素样生长因子2(insulin-like growth factor-2，IGF2)是胰岛素样生长因子家族的一个成员，是迄今为止发现调控最复杂的生长因子。越来越多的研究结果证实伏隔核(nucleus accumbens，NAc)脑区在奖赏和应激中扮演重要角色。NAc整合来自多个脑区的兴奋性和调节性输入，它主要由两类γ-氨基丁酸(γ-aminobutyricacid，GABA)能神经元组成