【摘 要】
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酰亚胺结构在有机化学领域中具有重要的作用，广泛分布于天然产物和生理活性物质之中。目前为止，已有不少文献报道关于酰亚胺结构的合成，但已报道的方法普遍存在底物范围受限，产率不高，反应条件剧烈等问题。因此，发展温和高效地合成酰亚胺的方法，尤为重要。 分子内亲核催化剂广泛应用于蛋白质合成领域中酰胺键的生成，可以有效降低反应的能量壁垒，减少副反应。Mumm重排是亚氨酯发生1,3(O-N)酰基转移形成酰亚胺
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酰亚胺结构在有机化学领域中具有重要的作用，广泛分布于天然产物和生理活性物质之中。目前为止，已有不少文献报道关于酰亚胺结构的合成，但已报道的方法普遍存在底物范围受限，产率不高，反应条件剧烈等问题。因此，发展温和高效地合成酰亚胺的方法，尤为重要。
分子内亲核催化剂广泛应用于蛋白质合成领域中酰胺键的生成，可以有效降低反应的能量壁垒，减少副反应。Mumm重排是亚氨酯发生1,3(O-N)酰基转移形成酰亚胺的反应，是很多酰亚胺结构形成的途径。鉴于分子内亲核催化剂的优越性，将其与Mumm重排结合，可能解决目前酰亚胺合成方法中存在的一系列问题。本文设想：吡啶作为分子内亲核催化剂，将分子间的反应转化为分子内的反应，生成Mumm重排前体，随后经过重排反应生成酰亚胺。
本文提出了一种分子内亲核催化的酰胺酰基化的方法。在分子内亲核催化剂的作用下，酰胺与酰氯反应高效地生成相应的酰亚胺。通过反应机理的研究，提出了分子内亲核催化，经由Mumm重排的反应机理。随后进行了条件筛选，底物拓展，成功合成了一系列的酰亚胺化合物。本方法不仅条件温和，不需要强酸强碱，可以在空气环境下反应，同时也具有较高的反应产率，能够兼容很多官能团，具有很好的底物适用性。
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