【摘 要】
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甾体皂苷P57是一种从非洲植物Hoodia Gordonii中提取出来的化合物,可作用于下丘脑,其结合能力相当于葡萄糖的约10,000倍,可以有效地降低食欲。动物实验中如果用P57对第三脑室
【出 处】
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中国科学院研究生院 中国科学院大学
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甾体皂苷P57是一种从非洲植物Hoodia Gordonii中提取出来的化合物,可作用于下丘脑,其结合能力相当于葡萄糖的约10,000倍,可以有效地降低食欲。动物实验中如果用P57对第三脑室给药,能使小鼠在24小时的食物摄入量减少40-60%。
我们分别从hecogenin、DHEA和digoxin出发,对P57苷元的合成进行了探索。我们由hecogenin出发以线性13步合成了中间体10,并对选择性还原α,β-不饱和双键进行了一些有意义的研究;以线性16步合成了中间体30,较为高效的生成了1,4位双键,并成功进行了4,5位双键的转移,在利用Pd-C氢化对1位双键进行选择性还原时发现大量反应时反应时间延长,而且有大量难分离的过度还原产物生成。由DHEA出发以线性14步合成了中间体63,通过C-H键活化引入12位羟基,Wittig反应延长碳链,硼氢化氧化反应引入20位羟基,用Norrish Type I-Ene反应引入14,15位双键,然而在引入14位羟基的过程中遇到困难。由digoxin出发利用Saegusa反应高效构建了4位双键,成功转移5,6位双键,最终以线性14步,15%的总收率合成了苷元96。从α-葡萄糖甲苷出发以线性10步合成了磁麻糖给体104。从双丙叉葡萄糖出发,以线性8步合成了夹竹桃糖给体110和111。在单糖连接成二糖的过程中发现磁麻糖的异头位甲苷发生差向异构化。
对磁麻糖的糖苷化进行了有意义的尝试。使用3,4-双硅基给体虽然可以高选择性的得到β糖苷键,而后续的过程复杂而又耗时。采用3-甲氧基给体104直接进行糖苷化,以中等选择性得到了单糖皂苷。与二糖给体114连接,脱除保护基,最终以线性18步2.2%收率得到P57。
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