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连翘Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl为木犀科（Oleaceae）连翘属落叶灌木植物，中药连翘为其干燥果实，被收载于《中国药典》2020年版。中药连翘性寒，味苦，具有清热解毒，消肿散结，疏散风热的功效，同时也有抗菌、强心、利尿、镇吐等药理作用，中医素有“疮家圣药”之称，临床上主要用于治疗急性风热感冒、痈肿疮毒、淋巴结核、尿路感染等症。连翘具有较好的抗炎活性和抗病毒活性，且连翘为对新型冠状病毒有防治作用的连花清瘟胶囊和双黄连口服液的君药。该植物主产于山东、河北、四川、湖北等地，连翘药材来源以野生为主，受生长环境、品种、气候等的影响较大，不同产地的连翘的次级代谢产物存在着差异。课题组前期对山东连翘进行研究，从中分离得到了多种生物活性良好的单体化合物，根据薄层检识，以化学结构为导向，对湖北连翘进行化学和生物活性的研究。
运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析及高效制备薄层等色谱等分离方法，从连翘果实的95%乙醇提取物中分离得到9个生物碱和14个半日花烷型二萜以及12个其他类型的化合物，其中新化合物4个，并通过MS，HR-MS，UV，IR，1D-NMR，2D-NMR，单晶x-衍射及ECD计算等手段对其结构进行鉴定。分别为Forsyshiyanine A(1)，Forsyshiyanine B(2)，cyclo(L-Leu-L-Tyr)(3)，xylopinine(4)，terahyropalmatine(5)，(-)-bicuculline(6)，(-)-egenine(7)，(-)-7-O-methylegenine(8)，suspansine A(9)，Forsyshiyanin A(10)，Forsyshiyanin B(11)，18-hydroxy-7-oxolabda-8(9),13(E)-dien-15-oic acid(12)，19-hydroxy-ent-labda-8(17),13(E)-dien-15-oic acid(13)，ent-Labda-8(17),13(Z)-dien-15,19-dioic acid(14)，ent-labda-8(17),13(E)-dien-15,19-dioic acid(15)，3β-hydroxy-8(17),13(Z)-labdadien-15-oic acid(16)，enantio-Labda-8(20),13(E)-dien-15,18-dioic acid(17)，12,18-dihydroxy-labda-8(17),13(E)-diene-15-oic acid(18)，3,18-dihydroxy-labda-8(17),13(E)-diene-15-oic acid(19)，7-hydroxy-labda-8(17),13(E)-diene-15,19-dioic acid(20)，19-hydroxy-7-oxolabda-8(9),13(E)-diene-15-oic acid(21)，7-oxolabda-8(9),13(Z)-diene-15,18-dioic acid(22)，3-hydroxy-8(17),13(E)-labdadien-15-oicacid(23)，连翘脂素(24)，松脂醇(25)，表松脂酚(26)，松脂素单甲醚(27)，表桉叶明(28)，异落叶松脂醇(29)，3,3-二甲氧基4,4,9-三羟基-7,9-环氧木脂素-7-酮(30)，麦珠子酸(31)，白桦脂酸(32)，齐墩果酸(33)，香草酸(34)，咖啡酸(35)。其中共分离得到新化合物4个，即化合物1-2，10-11，且化合物7为首次从连翘中分离得到。
对从连翘中分离得到的生物碱和半日花烷型二萜进行活性筛选，生物碱在10μM时，生物碱对葡萄糖醛酸酶的抑制率范围为47.9%~56.0%，在抗病毒实验中，抗H1N1病毒的IC50值的范围在7.3μM~32.5μM，抗RSV病毒的EC50值范围在3.7μM~14.1μM。结果显示在浓度为10μM时，半日花烷型二萜对葡萄糖醛酸酶的抑制率范围为46.8%~51.0%，同时抗病毒(H1N1和RSV)活性研究表明，其中抗H1N1病毒的IC50值范围在18.4μM~26.2μM，抗RSV病毒的EC50值的范围为10.5μM~13.2μM。结果表明生物碱和半日花烷型二萜具有较好的抗炎活性和抗病毒活性。
运用硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析及高效制备薄层等色谱等分离方法，从连翘果实的95%乙醇提取物中分离得到9个生物碱和14个半日花烷型二萜以及12个其他类型的化合物，其中新化合物4个，并通过MS，HR-MS，UV，IR，1D-NMR，2D-NMR，单晶x-衍射及ECD计算等手段对其结构进行鉴定。分别为Forsyshiyanine A(1)，Forsyshiyanine B(2)，cyclo(L-Leu-L-Tyr)(3)，xylopinine(4)，terahyropalmatine(5)，(-)-bicuculline(6)，(-)-egenine(7)，(-)-7-O-methylegenine(8)，suspansine A(9)，Forsyshiyanin A(10)，Forsyshiyanin B(11)，18-hydroxy-7-oxolabda-8(9),13(E)-dien-15-oic acid(12)，19-hydroxy-ent-labda-8(17),13(E)-dien-15-oic acid(13)，ent-Labda-8(17),13(Z)-dien-15,19-dioic acid(14)，ent-labda-8(17),13(E)-dien-15,19-dioic acid(15)，3β-hydroxy-8(17),13(Z)-labdadien-15-oic acid(16)，enantio-Labda-8(20),13(E)-dien-15,18-dioic acid(17)，12,18-dihydroxy-labda-8(17),13(E)-diene-15-oic acid(18)，3,18-dihydroxy-labda-8(17),13(E)-diene-15-oic acid(19)，7-hydroxy-labda-8(17),13(E)-diene-15,19-dioic acid(20)，19-hydroxy-7-oxolabda-8(9),13(E)-diene-15-oic acid(21)，7-oxolabda-8(9),13(Z)-diene-15,18-dioic acid(22)，3-hydroxy-8(17),13(E)-labdadien-15-oicacid(23)，连翘脂素(24)，松脂醇(25)，表松脂酚(26)，松脂素单甲醚(27)，表桉叶明(28)，异落叶松脂醇(29)，3,3-二甲氧基4,4,9-三羟基-7,9-环氧木脂素-7-酮(30)，麦珠子酸(31)，白桦脂酸(32)，齐墩果酸(33)，香草酸(34)，咖啡酸(35)。其中共分离得到新化合物4个，即化合物1-2，10-11，且化合物7为首次从连翘中分离得到。
对从连翘中分离得到的生物碱和半日花烷型二萜进行活性筛选，生物碱在10μM时，生物碱对葡萄糖醛酸酶的抑制率范围为47.9%~56.0%，在抗病毒实验中，抗H1N1病毒的IC50值的范围在7.3μM~32.5μM，抗RSV病毒的EC50值范围在3.7μM~14.1μM。结果显示在浓度为10μM时，半日花烷型二萜对葡萄糖醛酸酶的抑制率范围为46.8%~51.0%，同时抗病毒(H1N1和RSV)活性研究表明，其中抗H1N1病毒的IC50值范围在18.4μM~26.2μM，抗RSV病毒的EC50值的范围为10.5μM~13.2μM。结果表明生物碱和半日花烷型二萜具有较好的抗炎活性和抗病毒活性。