【摘 要】
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草药已经重新引起了西方国家的关注,而且传统药物疗法和现代药物疗法的结合也开始普及.因此,草药药物相互作用的药效和药代动力学研究就变得很有潜力.例如,细胞色素P450系统(
【机 构】
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新加坡国立大学新西兰天然药物研究所广州中山医科大学新西兰奥克兰大学
【出 处】
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华东六省一市生物化学与分子生物学会2015年学术交流会
论文部分内容阅读
草药已经重新引起了西方国家的关注,而且传统药物疗法和现代药物疗法的结合也开始普及.因此,草药药物相互作用的药效和药代动力学研究就变得很有潜力.例如,细胞色素P450系统(CYP)就特别容易受到草药的多种活性成分调节的影响.众所周知,外源物质容易诱导或抑制CYP系统.体外、体内实验和计算机模拟研究发现，许多草药和草药中分离出的天然化合物是CYP的底物、诱导剂或抑制剂。例如，贯叶连翘是CYP3A4的有效诱导剂，通过启动单孕烷X的受体来调节的。贯叶连翘的一些成分能够抑制CYP1A2,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A4。其他许多常见草药对CYP系统也表现出诱导和抑制作用，后者又分为竞争性、非竞争性和结构依赖性。草药对CYP系统的调节很复杂，取决于草药的类型、服用剂量、途径、靶器官及其种类。由于草药活性成分比较难确定，因此也较难预测草药-药物相互作用。但是，草药-药物的相互作用具有重要的临床和毒理学意义。例如，虽然贯叶连翘对CYP3A4的诱导作用可能是一些药物(如CYP3A4底物环孢素和茚地那韦)血浆清除加快的部分原因，但是其他作用机制也不能排除，如胃吸收和药物转化的调节。相比而言，一些有机硫化物，如从大蒜中提取的二丙烯二硫化物(DAS)可有效抑制CYP2E1，而后者可启动许多诱变剂，这就为大蒜具有化学预防作用提供了解释。虽然草药-CYP相互作用已经有部分了解，但还需进一步研究以确定其临床和毒理学作用。随着越来越多的人使用草药制剂，而这些制剂可能含有调节CYP的成份，因此有待于采用高通量筛选技术以研究草药-CYP之间相互作用。
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