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摘要:金雀异黄素是临床上使用较多的一线药物,这种药物从大的角度来说属于是豆科植物中提取出的一种异黄酮,患者用药后药物具有抑制肿瘤、雌激素样作用,能够有效的降低骨代谢的影响,并且能够对人体心血管系统、抗氧化能具有广泛的药理活性。本文将以金雀异黄素为起点,分析金雀异黄素在临床中的应用及其药学特点,使得金雀异黄素在临床上广泛使用提供科学依据。
关键词:金雀异黄素;一线药物;异黄酮;药学特点;科学依据
前言
金雀异黄素(genistein)是临床上使用较多的一线药物,这种药物化学名称为5,7,4一三经基异黄酮,起初物质作为染料木素,在豆类食品中广泛存在。对于金雀异黄素的研究最早起源于1953年,当时对于这种药物的研究运用于妇产科疾病中。后来,随着研究的深入发现金雀异黄素具有雌激素样作用,并且能够有效的抑制心血管等疾病的发生。根据沈丽霞等人[1]研究结果显示:人类长期使用大豆产品及其附属品能够有效的抑制癌症的发生率,如:腺癌、前列腺癌、心血管系统疾病等。并且,近年来金雀异黄素的抗肿瘤作用也得到了证实。本文将以金雀异黄素为起点,分析金雀异黄素在临床中的应用及其药学特点,现综述如下。
1金雀异黄素临床应用及其药学特点
1.1金雀异黄素抗肿瘤作用
金雀异黄素是临床上常见的一线药物,这种药物具有较强的抗肿瘤等作用。从大的角度来说,金雀异黄素属于是一种作用能力较强的抑制剂。其药学特性多多方面的,具体如下:(1)肿瘤生长因素在受体不同部位均具有较强的PTK活性,当癌基因进行转录时其内含有类似于PTK生长因子受体,当患者使用金雀异黄素后,药物能够直达病灶,能够进行竞争性抑制ATP向PTK区域的转变,从而有效的抑制PTK活性。(2)从细胞生长周期来说,细胞经历GZ到M期,细胞周期依赖蛋白激酶会发生作用,从而对人体酪氨酸磷酸化进行有效的调节和控制,从而能够有效的抑制癌细胞的生长。目前,金雀异黄素在乳腺癌、前列癌、肺癌、白血病等疾病中使用较多,并且取得了理想的效果。根据赵净洁等人[2]研究结果显示:金雀异黄素对于阳性或者阴性雌激素受体均具有较强的抑制作用,由此也可以说明:金雀异黄素对于肿瘤的抑制和患者体内的雌激素等作用无关。由此可见:金雀异黄素的抗癌等作用方式是多方面的,它通过不同方式的协调作用作用于同一个点上。根据相关研究结果显示:金雀异黄素的抗癌作用可能和一些抗癌药物的使用有关,药物能够起到一定的协同作用,从而增强抗癌效果,降低患者药物耐药性。
但是,很多学者也得出了相反的实验结果,很多学者认为金雀异黄素并不能有效的抑制癌细胞生长因子,但是却能够有效的抑制其生长速度,延长患者寿命。另外,患者实验金雀异黄素治疗时可以不通过PTK而直接对受体发生作用,其药学特点、药物对肿瘤细胞的传导等作用都需要我们进一步研究。
1.2雌激素样作用
从化学结构角度来说,金雀异黄素的结构和雌二醇的结构十分类似。患者用药后,药物能够有效的和人体内的雌激素进行结合,但是这种结合的亲和度远低于雌二醇,其活性大约在17p作用。此外,当患者使用金雀异黄素后药物还具有一定的选择性。根据王晶华等人[3]研究结果显示:金雀异黄素能够有效的抑制21-经化酶对于皮质醇的合成,通过切断糖皮质激素合成能力而增加人体内DHEA或DHEA-S合成。由此可以看出:在日常饮食过程中,食物中的植物雌激素能够改变人体肾上腺皮质功能,增加雄激素的分泌、合成。
1.3对骨代谢的影响
骨质疏松是临床上常见的疾病,这种疾病机制复杂,诱因也比较多,且西方人群发病率明显高于亚洲地区,出现这种现象的原因是多方面的,主要是由于西方人饮食过程中缺乏植物雌激素。根据相关研究结果显示:体外实验中,10-5mol/L的金雀异黄素与10-9-10-10mol/L的雌二醇对于骨代谢的作用效果相当。通过进一步研究结果显示:金雀异黄素能够有效的促进人体骨质增生,增强人体内碱性磷酸酶活性,同时促进人体钙的含量。根据相关研究结果显示:在骨细胞分裂过程中,金雀异黄素能够抑制PTK促进骨细胞的分裂,并且破坏人体骨细胞样,提高脊髓抑制能力。根据相同研究结果显示:低浓度金雀异黄素能够增加骨松质的密度,而对于高浓度金雀异黄素则具会产生抑制作用。因此,金雀异黄素药学特性在骨代谢中比较复杂,雌激素作用仅仅是其中一个方面,仍然需要我们进一步研究。
1.4降血脂作用
根据相关研究结果显示:豆类食品及其附属品中的异黄酮具有降低胆固醇等作用,能够有效的预防动脉粥样硬化。患者使用金雀异黄素后药物具有较强的抗氧化等作用,能够有效的提高LDL受体活性,从而降低人体内胆固醇浓度,同时药物还能够抑制相关激素的合成。根据吕春秀等人[4]研究结果显示:长期服用豆类食品能够有效的使得人体中LDL氧化曲线延迟期,并且延长时间能够控制在20min作用,由此说明:金雀异黄素能够有效的防止LDL氧化。此外,金雀异黄素还能够改善人体血脂治疗,降低人体血中载体蛋白B所携带的LDL,提高人体LDL受体mRNA浓度。
1.5其他作用
金雀异黄素还能够提高动脉的适应能力,抑制磷酸二酷酶活性提高了硝酸甘油对大鼠主动脉环产生的松弛作用。根据相关动物实验结果显示:金雀异黄素能够增加异丙肾上腺素对大鼠主动脉产生的松弛作用,这种作用临床上被视为磷酸二醋酶的抑制,从而使得Ca2+和K+通道被激活,从而提高动脉的适应能力[5]。此外,除上述作用外金雀异黄素还具备其他作用,如:对离子通道的影响、抗氧化等作用,药物在发挥这些作用药学特点都有待于我们进一步研究和讨论。
2结束语
金雀异黄素是临床上使用较多的一线药物,这种药物广泛存在于大豆食品中,并且能够有效的防治癌症、动脉硬化等作用。其药学特性是复杂多样的。此外,金雀异黄素还具备比较强的抗氧化、降血脂等作用,属于是一种天然的保健品。我国是豆类植物大国,临床上研究金雀异黄素的药学机制及其在临床中的使用具有重要作用,也需要我们工作人员进一步研究。
参考文献:
[1]沈丽霞,赵丕文,牛建昭,等.金雀异黄素和槲皮素对人类乳腺癌细胞增殖和细胞周期的影响[J].中国药理学通报,2008,24(1):59-60.
[2]赵净洁,王宝亭,黄国伟,等.金雀异黄素协同TRAIL诱导乳腺癌MCF-7细胞凋亡作用的研究[J].中国肿瘤临床,2011,38(7):378-380.
[3]王晶华,李喜伟,马英丽,等.金雀异黄素对胃癌细胞SGC-7901凋亡的诱导及相关基因表达的调控[J].中国药师,2009,12(3):275-277.
[4]吕春秀.金雀异黄素诱导肿瘤细胞凋亡的研究进展[J].实用癌症杂志,2010,26(1):102-103.
[5]张梅.金雀异黄素对小鼠黑色素瘤B16BL6细胞增殖、迁移和黏附的影响[J].河北大学学报,2010,30(4):413-417.
关键词:金雀异黄素;一线药物;异黄酮;药学特点;科学依据
前言
金雀异黄素(genistein)是临床上使用较多的一线药物,这种药物化学名称为5,7,4一三经基异黄酮,起初物质作为染料木素,在豆类食品中广泛存在。对于金雀异黄素的研究最早起源于1953年,当时对于这种药物的研究运用于妇产科疾病中。后来,随着研究的深入发现金雀异黄素具有雌激素样作用,并且能够有效的抑制心血管等疾病的发生。根据沈丽霞等人[1]研究结果显示:人类长期使用大豆产品及其附属品能够有效的抑制癌症的发生率,如:腺癌、前列腺癌、心血管系统疾病等。并且,近年来金雀异黄素的抗肿瘤作用也得到了证实。本文将以金雀异黄素为起点,分析金雀异黄素在临床中的应用及其药学特点,现综述如下。
1金雀异黄素临床应用及其药学特点
1.1金雀异黄素抗肿瘤作用
金雀异黄素是临床上常见的一线药物,这种药物具有较强的抗肿瘤等作用。从大的角度来说,金雀异黄素属于是一种作用能力较强的抑制剂。其药学特性多多方面的,具体如下:(1)肿瘤生长因素在受体不同部位均具有较强的PTK活性,当癌基因进行转录时其内含有类似于PTK生长因子受体,当患者使用金雀异黄素后,药物能够直达病灶,能够进行竞争性抑制ATP向PTK区域的转变,从而有效的抑制PTK活性。(2)从细胞生长周期来说,细胞经历GZ到M期,细胞周期依赖蛋白激酶会发生作用,从而对人体酪氨酸磷酸化进行有效的调节和控制,从而能够有效的抑制癌细胞的生长。目前,金雀异黄素在乳腺癌、前列癌、肺癌、白血病等疾病中使用较多,并且取得了理想的效果。根据赵净洁等人[2]研究结果显示:金雀异黄素对于阳性或者阴性雌激素受体均具有较强的抑制作用,由此也可以说明:金雀异黄素对于肿瘤的抑制和患者体内的雌激素等作用无关。由此可见:金雀异黄素的抗癌等作用方式是多方面的,它通过不同方式的协调作用作用于同一个点上。根据相关研究结果显示:金雀异黄素的抗癌作用可能和一些抗癌药物的使用有关,药物能够起到一定的协同作用,从而增强抗癌效果,降低患者药物耐药性。
但是,很多学者也得出了相反的实验结果,很多学者认为金雀异黄素并不能有效的抑制癌细胞生长因子,但是却能够有效的抑制其生长速度,延长患者寿命。另外,患者实验金雀异黄素治疗时可以不通过PTK而直接对受体发生作用,其药学特点、药物对肿瘤细胞的传导等作用都需要我们进一步研究。
1.2雌激素样作用
从化学结构角度来说,金雀异黄素的结构和雌二醇的结构十分类似。患者用药后,药物能够有效的和人体内的雌激素进行结合,但是这种结合的亲和度远低于雌二醇,其活性大约在17p作用。此外,当患者使用金雀异黄素后药物还具有一定的选择性。根据王晶华等人[3]研究结果显示:金雀异黄素能够有效的抑制21-经化酶对于皮质醇的合成,通过切断糖皮质激素合成能力而增加人体内DHEA或DHEA-S合成。由此可以看出:在日常饮食过程中,食物中的植物雌激素能够改变人体肾上腺皮质功能,增加雄激素的分泌、合成。
1.3对骨代谢的影响
骨质疏松是临床上常见的疾病,这种疾病机制复杂,诱因也比较多,且西方人群发病率明显高于亚洲地区,出现这种现象的原因是多方面的,主要是由于西方人饮食过程中缺乏植物雌激素。根据相关研究结果显示:体外实验中,10-5mol/L的金雀异黄素与10-9-10-10mol/L的雌二醇对于骨代谢的作用效果相当。通过进一步研究结果显示:金雀异黄素能够有效的促进人体骨质增生,增强人体内碱性磷酸酶活性,同时促进人体钙的含量。根据相关研究结果显示:在骨细胞分裂过程中,金雀异黄素能够抑制PTK促进骨细胞的分裂,并且破坏人体骨细胞样,提高脊髓抑制能力。根据相同研究结果显示:低浓度金雀异黄素能够增加骨松质的密度,而对于高浓度金雀异黄素则具会产生抑制作用。因此,金雀异黄素药学特性在骨代谢中比较复杂,雌激素作用仅仅是其中一个方面,仍然需要我们进一步研究。
1.4降血脂作用
根据相关研究结果显示:豆类食品及其附属品中的异黄酮具有降低胆固醇等作用,能够有效的预防动脉粥样硬化。患者使用金雀异黄素后药物具有较强的抗氧化等作用,能够有效的提高LDL受体活性,从而降低人体内胆固醇浓度,同时药物还能够抑制相关激素的合成。根据吕春秀等人[4]研究结果显示:长期服用豆类食品能够有效的使得人体中LDL氧化曲线延迟期,并且延长时间能够控制在20min作用,由此说明:金雀异黄素能够有效的防止LDL氧化。此外,金雀异黄素还能够改善人体血脂治疗,降低人体血中载体蛋白B所携带的LDL,提高人体LDL受体mRNA浓度。
1.5其他作用
金雀异黄素还能够提高动脉的适应能力,抑制磷酸二酷酶活性提高了硝酸甘油对大鼠主动脉环产生的松弛作用。根据相关动物实验结果显示:金雀异黄素能够增加异丙肾上腺素对大鼠主动脉产生的松弛作用,这种作用临床上被视为磷酸二醋酶的抑制,从而使得Ca2+和K+通道被激活,从而提高动脉的适应能力[5]。此外,除上述作用外金雀异黄素还具备其他作用,如:对离子通道的影响、抗氧化等作用,药物在发挥这些作用药学特点都有待于我们进一步研究和讨论。
2结束语
金雀异黄素是临床上使用较多的一线药物,这种药物广泛存在于大豆食品中,并且能够有效的防治癌症、动脉硬化等作用。其药学特性是复杂多样的。此外,金雀异黄素还具备比较强的抗氧化、降血脂等作用,属于是一种天然的保健品。我国是豆类植物大国,临床上研究金雀异黄素的药学机制及其在临床中的使用具有重要作用,也需要我们工作人员进一步研究。
参考文献:
[1]沈丽霞,赵丕文,牛建昭,等.金雀异黄素和槲皮素对人类乳腺癌细胞增殖和细胞周期的影响[J].中国药理学通报,2008,24(1):59-60.
[2]赵净洁,王宝亭,黄国伟,等.金雀异黄素协同TRAIL诱导乳腺癌MCF-7细胞凋亡作用的研究[J].中国肿瘤临床,2011,38(7):378-380.
[3]王晶华,李喜伟,马英丽,等.金雀异黄素对胃癌细胞SGC-7901凋亡的诱导及相关基因表达的调控[J].中国药师,2009,12(3):275-277.
[4]吕春秀.金雀异黄素诱导肿瘤细胞凋亡的研究进展[J].实用癌症杂志,2010,26(1):102-103.
[5]张梅.金雀异黄素对小鼠黑色素瘤B16BL6细胞增殖、迁移和黏附的影响[J].河北大学学报,2010,30(4):413-417.