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顺铂在临床治疗肿瘤方面的成功应用，推动了金属配合物作为抗肿瘤药物的研究。顺铂对某些癌症的治愈率可达100％，但是它同时也显现出严重的肾毒性、神经毒性等，此外，有些肿瘤细胞对其具有获得性以及先天性的抗药性，所以，研究新型的具有高活性低副作用的药物也成为人们孜孜以求的目标。本论文围绕8-氨基喹啉衍生物为配体，设计合成了一系列Pt(Ⅱ)、Pd(Ⅱ)配合物并研究了他们的生物活性。
第一章阐述了具有抗肿瘤活性的金属配合物的研究进展，重点描述了新型的违反经典构效关系的铂类抗肿瘤药物的研究，如单功能铂类抗肿瘤药物以及四价铂配合物等。此外，对一些非铂类药物也进行了描述，主要综述了钯配合物以及金配合物在抗肿瘤活性方面的进展。
第二章我们合成了5个违反经典构效关系的单功能Pd(Ⅱ)配合物[Pd(HQuinmet-BOC)C1](1)，[Pd(HQuingly)C1](2)，[Pd(HQuinala)C1](3)，[Pd(HQuinphe)C1](4)，[Pd(HQuinval)C1](5)，并且测定了配合物1和配合物3的晶体结构以及所有配合物的生物活性。以顺铂作为参比，研究了这5个配合物对人宫颈癌细胞系HeLa、人乳腺癌细胞系MCF-7以及人肺癌细胞系A549的生物活性，发现他们都显示出良好的活性，其中，含硫配合物1具有比顺铂更高的抗肿瘤活性，配合物4和5具有与顺铂相当的活性，而配合物2和3稍低于顺铂。此外，我们选择了部分化合物研究这类配合物与DNA以及DNA模型分子之间的作用。结果表明，他们与顺铂的作用方式是不同的。
第三章我们基于8-氨基喹啉合成了3个新型衍生物配体，2个单功能Pt(Ⅱ)配合物以及3个单功能Pd(Ⅱ)配合物，通过ESI-MS和1H NMR对他们进行了表征。通过两个Pt(Ⅱ)配合物与人乳腺癌细胞系MCF-7以及人肺癌细胞系A549的作用，发现他们对这两种细胞都有良好的抑制生长作用。通过这两个Pt(Ⅱ)配合物与DNA模型分子之间的作用研究他们的生物作用机理，发现二者具有相近的机理。本部分还有大量工作尚在进行中。