【摘 要】
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本文以4-哌啶甲酸为起始原料，经过氯化反应、傅克反应、酸解、肟化、环合和缩合反应等六步合成得到利培酮关键中间体6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-异苯噻唑7。以γ-丁内酯为起始原料，
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本文以4-哌啶甲酸为起始原料，经过氯化反应、傅克反应、酸解、肟化、环合和缩合反应等六步合成得到利培酮关键中间体6-氟-3-(4-哌啶基)-1，2-异苯噻唑7。以γ-丁内酯为起始原料，分别经过酰化反应、缩合成环和氢化还原反应等步骤得到利培酮另一重要中间体3-(2-氯乙基)-6，7，8，9-四氢-2-甲基-4-嘧啶[1,2-a]吡啶-4-酮10。7与10在碱性条件下反应制得最终产物利培酮，总收率为21％(以4-哌啶甲酸为起始原料计)。产品结构经1H-NMR，IR and MS等确定，纯度为98.7％。
在傅克反应制备乙酰基-4-(2,4-二氟苯甲酰)-哌啶4的过程中，我们采用反应底物二氟苯作为溶剂的办法，将收率提高到70％(文献收率为41％)。
在α-乙酰-γ-丁内酯8的制备中，通过一系列试验，优化了反应条件，将收率提高到85％(文献收率75％)。
在制备3-(2-氯乙基)-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4-嘧啶[1,2-a]吡啶-4-酮10的反应中，通过条件摸索，确定反应的温度和压力。在后处理中，我们改变文献中用碱处理形成游离碱的方法，让10以盐酸盐的形式在反应体系中直接结晶出来，既简化后处理又提高了反应产率，得到纯度为99.53％的产品。
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