【摘 要】
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本论文的工作主要是对具有生物活性的Castanospermine类似物及Pinnaic acid和Halichlorine的合成进行了研究.(一).作为糖苷酶抑制剂的多羟基Indolizidine类生物碱能够有效抑
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本论文的工作主要是对具有生物活性的Castanospermine类似物及Pinnaic acid和Halichlorine的合成进行了研究.(一).作为糖苷酶抑制剂的多羟基Indolizidine类生物碱能够有效抑制糖蛋白细胞的功能,因而表现出很强的生物活性.在这类生物碱中,Castanospermine及其类似物作为一种潜在的治疗癌症,艾滋病,以及抗病毒感染的药物,在过去的十几年中一直是合成化学家和药物学家研究的对象.(二).海洋生物碱Halichlorine和pinnaic acid结构新颖,且具有良好的生物活性:halichlorine是VCAM-1的抑制剂;pinnaic acid是cPLA<,2>的抑制剂.本文围绕着这两个分子的合成展开了一系列的工作,主要包括三个部分:(1)a.从D-xylose出发合成了α,β-不饱和-γ-内酯,然后经底物诱导的不对称Michael加成,甲基化,烯丙基化,RCM反应合成了手性环戊酮;b.从环戊烯出发利用LipasePs酶的拆分合成了光学活性的双环内酯,经甲基化等反应合成了手性环戊酮,该方法可大量制备我们所需的环戊酮,为整个分子的合成奠定了基础.(2)a.本文尝试了几种构建氮杂螺环季碳中心的方法.像金属试剂对C=N键的加成;氨对α,β-不饱和腈的加成;Strecker反应,但这些方法都不能应用于合成当中.Corey-Link反应虽然成功的构建了含氮季碳中心,产率也很高,但是构型却与天然产物中的构型完全相反;SmI<,2>促进的nitone与醛的偶联反应提供了一条构建螺环骨架的新方法.b.最后本文成功的利用硝基化合物对α,β-不饱和酯的Michael加成反应成功构建了含氮季碳中心,并利用二噻烷负离子延长了碳链,成功地选用了Ni<,2>B做催化剂,NH<,2>NH<,2>·H<,2>O为氢源这一温和条件,得到nitrone关环产物,进一步还原得到了螺环结构.得到了X-ray图,确定了手性螺环中四个手性中心的构型与天然产物中四个手性中心的构型完全一致.之后,将丙酸乙酯部分通过C2-C3反式双键接到分子上去,从而合成了关键中间体.(3)利用Wittig反应顺利合成了氯代顺式双键,然后通过二噻烷延长一个羟甲基,得到了本文要制备的C16-C21片段.并对三种类型的Julia偶联反应来构建C15-C16反式双键进行了尝试.
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