【摘 要】
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硫色酮类化合物被认为是色酮的硫的类似物，广泛的被应用于药物研究和生物活性化合物中。大部分关于硫色酮的文献报道，主要集中在抗真菌、抗细菌，抗癌等生物活性领域，一些也用于抗
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硫色酮类化合物被认为是色酮的硫的类似物，广泛的被应用于药物研究和生物活性化合物中。大部分关于硫色酮的文献报道，主要集中在抗真菌、抗细菌，抗癌等生物活性领域，一些也用于抗疟疾，抗病毒药剂。为了应对如今日益严重的真菌的耐药性和由真菌引起的一系列真菌疾病，寻找新型的高效广谱的抗真菌药物成为当今有机化学工作者所面临的挑战。因此，基于构效学关系和分子结构设计，有效的对硫色酮进行修饰，已成为该领域人们研究的热点。 本课题基于硫色酮类抗真菌化合物的构效学关系，利用拼接原理和生物电子等排原理，分别在硫色酮的2位引入羟基、烃氧基、烃氮基和氮唑环;3位引入甲氧酰基和羧酸基团;6位引入氟、烃氧基或氮唑环;7位引入氯，烃氧基和氮唑环，设计合成了一系列全新的硫色酮类抗真菌化合物。 本文首先通过Claisen缩合反应，由2，4-二氯-5-氟苯乙酮在甲醇钠为碱的条件下，与碳酸二甲酯反应得到初始原料1-（2，4-二氯-5-氟苯基）甲酰乙酸甲酯。然后采用一锅法，初始原料在碳酸铯的作用下，与CS2缩合，关环，再与溴乙烷Williamson醚化得到（中间体Ⅰ）2-乙硫基-6-氟-7-氯硫色酮-3-甲酸甲酯。以中间体Ⅰ为原料，然后通过烃氧基和氮唑环对硫色酮6位或7位修饰，合成了6个全新结构的2-乙硫基-6，7-取代硫色酮-3-甲酸甲酯化合物(2a-2f);以中间体Ⅰ为原料，先对其2位乙硫基进行氧化，再通过羟基，烃氧基对硫色酮2位的修饰，合成了8个全新结构的2-烃氧基-6-氟-7-氯硫色酮-3-甲酸甲酯化合物(3a-3h);以中间体Ⅰ为原料，先对其2位乙硫基进行氧化，再通过烃氨基和氮唑环对硫色酮2位的修饰，合成了7个全新结构的2-含氮取代-6-氟-7-氯硫色酮-3-甲酸甲酯化合物(4a-4g);以中间体Ⅰ为原料，对其进行全还原合成了4-羟基-6-氟-7-氯硫色满-3-甲酸(5a)，然后对中间体Ⅰ先进行氧化，再在10％ Pd/C催化氢化条件下，合成了6-氟-7-氯硫色酮-3-甲酸甲酯(5b)。 共计合成了26个全新的硫色酮化合物，并经熔点测定、1H-NMR、13C-NMR、MS等手段进行了表征。并对化合物3f和4d进行了晶体结构分析，确定了它的微观结构。 本文对所合成的硫色酮化合物的实验数据及产物测定数据进行了分析确定， 在课题研究过程中对反应条件、反应过程等进行了考察，寻找到了一条简易的硫色酮合成及其2位修饰的实验方法，并确定了实验合成方法的可靠性和稳定性，为今后的相关实验、理论研究以及体外抗真菌活性测试等提供了良好的基础和参考依据。
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