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目的:通过对芪句颗粒制备工艺、质量标准的研究,确立最佳的工艺路线以及质量标准,并进行药效学实验,探讨芪句颗粒的作用机制,为进一步研究提供依据。 方法:1芪句颗粒的制剂工艺以及质量标准研究。1.1提取工艺:以黄芪甲苷含量和出膏率作为评价指标,综合考察加水量、提取次数和提取时间,采用L9(34)正交设计优选芪句颗粒的水提取工艺以及挥发油提取工艺。1.2制剂工艺:选择与颗粒合格率直接相关的乙醇浓度、辅料用量和辅料的配比(环糊精与乳糖)。以成型率、溶化性、吸湿性、堆密度、休止角作为考察因素,进行综合评分,优选出最佳的制剂成型工艺。1.3制定质量标准:通过薄层鉴别以及对颗粒中黄芪甲苷进行HPLC含量测定,确定芪句颗粒的质量标准。2优选芪句颗粒治疗过敏性紫癜肾炎的药效学研究。2.1建立过敏性紫癜肾炎实验动物模型;2.2通过对过敏性紫癜肾炎模型小鼠镜下血尿、尿蛋白定量和网状内皮系统(RES)功能、血清循环免疫复合物(CIC)、血肌酐(Cr)等指标的观察,研究本方对过敏性紫癜肾炎的作用机制。 结果:1芪句颗粒的制剂工艺以及质量标准研究。1.1.提取工艺:最佳水提取工艺为加18倍量水,提取2次,每次提取1h,挥发油提取工艺为浸泡0.5小时,9倍量水,提取12小时;1.2制剂工艺:以85%乙醇,干膏:辅料=1:2,糊精:可溶性淀粉=3:1,制粒最佳;1.3质量标准:建立了薄层鉴别方法以及以黄芪甲苷含量为指标的含量测定方法;2优选芪句颗粒治疗过敏性紫癜肾炎的药效学研究:1.成功地建立了HSPN实验动物模型。2.2芪句颗粒可以有效降低模型小鼠24h尿蛋白定量,提高模型鼠的网状内皮系统(RES)功能,减少模型小鼠血清循环免疫复合物(CIC)含量,与模型组相比有显著性差异(P﹤0.05)。 结论:芪句颗粒剂由汤剂改为颗粒剂的制备工艺成本低廉,易于操作,适合大规模生产。建立质量标准后,实现了对本方的质量控制,为其药效的发挥提供了保障。实验研究证明,本方由汤剂改为颗粒剂后,仍具有对治疗过敏性紫癜肾炎的良好效果,同时使用、贮藏、携带方便,具有巨大的开发价值。