【摘 要】
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放射性同位素标记示踪技术作为药代动力学研究中重要的检测技术方法之一，与色谱-质谱、ELISA等方法比较，具有独特的优势，是常规检测方法的补充和印证。常用的标记用核素有3H
【出 处】
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2015第11届全国药物和化学异物代谢学术会议
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放射性同位素标记示踪技术作为药代动力学研究中重要的检测技术方法之一，与色谱-质谱、ELISA等方法比较，具有独特的优势，是常规检测方法的补充和印证。常用的标记用核素有3H、14C、125I等，目前的标记方法主要有内标和外标法；或非定位标记和定位标记。在充分考虑受试化合物体内主要代谢转化途径等试验要求的前提下，恰当选择核素和标记位点是科学试验设计的前提和关键。示踪试验中针对总放射性，在获得尿粪累积排泄曲线、血液浓-时曲线、组织分布等数据后，应进一步通过分离手段阐明化合物的排泄形式和比例。另外3H标记化合物(尤其是交换法非定位标记)应考察排泄物中3H2O的比例；125I标记化合物应考察甲状腺放射性回收率，以回答体内脱标记的程度。大鼠整体放射自显影可直观反映放射性体内组织分布，判断靶组织和组织残留蓄积，具有重要意义。目前发展的微观放射自显影技术，将成为细胞内药物主要靶点和代谢动力学研究的有力工具。
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