达比喹及其衍生物的抗疟作用

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Dabequine及其衍生物M8132、M8133、M8135对伯氏鼠疟原虫ANKA株氯喹敏感系的ED_(50)分别为19.2、5.2、23.5、4.2mg/kg/d×4。对伯氏鼠疟原虫ANKA株中等程度抗氯喹系则分别为84.1、94.2、30.9、39.0mg/kg/d×4。M8133与氯喹无交叉抗性。Dabequine等化合物都有一定的持效作用。猴疟的试验结果显示M8135的杀血内裂殖体作用较佳。它们的急性毒性均低,其中以M8132最低。 The ED 50 of Dabequine and its derivatives M8132, M8133 and M8135 to chloroquine sensitive strains of Plasmodium berghei ANKA were 19.2, 5.2, 23.5 and 4.2 mg / kg / d × 4, respectively. The average degree of chloroquine resistance in the ANKA strain of P. murine was 84.1, 94.2, 30.9 and 39.0 mg / kg / d × 4, respectively. M8133 is not cross-resistant to chloroquine. Dabequine and other compounds have a certain effect. The results of the test of the malaria malaria showed that the killing effect of M8135 on schizonts was better. Their acute toxicity are low, with M8132 the lowest.
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