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硝酸甘油是治疗冠心病的良药,是防治心绞痛最常用、最有效的药物。该药具有直接松弛平滑肌作用,尤其对血管平滑肌作用更明显。硝酸甘油主要通过舒张容量血管,减少心脏前负荷,使心室容积缩小,心室壁张力下降,也通过舒张小动脉减轻后负荷,从而使心肌耗氧量降低,缓解心绞痛。硝酸甘油还能够改善心室顺应性和心肌收缩的协调性以及促进冠状侧枝循环开放,均有利于缓解心绞痛。
选用合适的剂型
硝酸甘油近年来出现了很多“新面孔”,方便了患者的选择,用法也不尽相同,现将硝酸甘油的几种剂型及用法分别介绍:
含化片含化片是最基础也是大家最熟悉的剂型,每片剂量0.5毫克或0.6毫克,每次舌下含服0.3~0.6毫克,2~3分钟生效,5分钟时达最大效应,持续作用达10~45分钟。如病情需要,隔5分钟后可再次含服一次,但每日最多不可超过2毫克。使用时应注意它引起的心动过速、低血压、头痛、恶心、呕吐等不良反应。含化片适用于心绞痛发作的情况,能迅速起到缓解的效果。
许多人不明白为什么非要含化而不宜口服,这是因为硝酸甘油主要在肝脏代谢,口服后因肝脏的首过作用,生物利用度仅为8%,而含化时,药物通过口腔丰富的毛细血管被迅速直接吸收进入血液循环,生物利用度可高达80%。
控释口服片由于含化片作用时间短,含化半衰期仅1~4分钟,不适用于预防心绞痛发作,于是,一种控释口服片便应运而生。这种特殊片剂,在胃肠道受控制地稳定均匀地释放,作用时间可维持8~10小时。 适用于半夜易发作的心绞痛和需长期服药的冠心病患者。口服后半小时起效,持续而缓慢导释放硝酸甘油可达8~12小时。治疗冠心病时,应每8小时服1次,每次1片(2.5毫克或2.6毫克)。如疗效不佳,可改用另一种剂量的控释片(6.5毫克或6.4毫克)。要注意必须整片吞服,切勿将药片置于舌下或咬碎,否则不能稳定而均匀地释放硝酸甘油。
气雾剂适用于心绞痛急性发作,它是将硝酸甘油乙醇溶液充于密闭的气雾剂瓶内,在抛射剂的推动下,药液以雾状喷入口腔,从而迅速通过口腔黏膜吸收而发挥药效。硝酸甘油气雾剂30秒即可缓解心绞痛,可谓“药到痛除”,其作用与硝酸甘油片剂相比,更加快速、有效、稳定,使用也方便。这张新“脸谱”的出现,极大地方便了众多心绞痛患者。
贴膜硝酸甘油贴膜以铝箔为底衬,中间药层为糊状物,上面覆盖椭圆形片状释药膜,临用时揭去保护层,贴于前胸、上臂、腹部等处。药物持续缓慢地透过皮肤吸收至血液发挥作用,不需经过肝脏代谢,提高了药物利用度。
每张贴膜面积10平方厘米,含硝酸甘油25毫克,贴敷后2小时内血药浓度达恒定值,持续作用可维持24小时,能释放药物5毫克,适用于预防慢性心绞痛。药膜去除后作用很快消失,重复使用不产生药物蓄积。初期治疗每日可用1张,长期使用能产生耐药性,可增加使用张数,但一天最多不要超过4张。如发现用药过量,揭下后即可中止药物作用。
皮肤软膏其作用机理和贴膜类似,特别适用于预防夜间心绞痛发作。使用时,可将软膏涂擦在上臂、大腿、胸、背等任一部位的皮肤上,涂擦范围的直径为2~5厘米。
注射剂硝酸甘油注射剂实际上是个老面孔了,只是病人不能自己使用,仅限于在医院里救治病人,所以大家对它感到生疏。它主要用于缓解心肌梗死及心绞痛和心脏外科手术期间控制血压,根据病情需要,用适当的剂量加入葡萄糖溶液中静脉滴注,使用中需严密观察病人心率和血压的变化,随时调整剂量。
通过上述对各种硝酸甘油制剂特点的比较分析,小结如下:
◆硝酸甘油作为抗心绞痛药物,疗效可靠,是临床常用的基本药物。
◆如用于急救,缓解病情,硝酸甘油气雾剂效果优秀,使用方便,其次是口含片。如用于预防发作,应选用长效控释片或贴膜剂为好。
◆硝酸甘油以扩张静脉血管为主,酚妥拉明以扩张动脉血管为主,硝普钠既能扩张动脉又能扩张静脉血管。
使用注意事项
患者应该掌握硝酸甘油使用方法,争取达到最佳效果。
发生心绞痛时,可取半卧位或坐位,并立即将硝酸甘油含化片嚼碎含于舌下(而不是置于口腔内或舌面上)。如唾液较少,可含点水,以使药物尽快溶解,从口腔吸收,从而迅速发挥急救的效果。这一点非常重要,好多患者以为把药放在舌上就行了,让其慢慢溶化,这是不对的。如果是使用喷雾剂,喷雾需在吸气时喷入,以利于药物的吸收。
有些患者担心长期含服硝酸甘油会产生耐药性,因而每次发作时“尽量少用,能熬则熬”。这也是不对的,因为每次心绞痛的发作,患者都要承受一次心脏发生意外事件的风险,如不及时含服硝酸甘油,就有可能进一步发展成心肌梗死,甚至发生猝死。
当含服1片硝酸甘油无效时,隔5分钟后可再服1次,可以连续应用3次,尽可能地以适当的剂量来控制心绞痛。有些患者在含服1片硝酸甘油后,即使心绞痛未明显缓解,也不再含服硝酸甘油,其实这种做法也是错误的。
如多次服用硝酸甘油,心绞痛仍未缓解,则应警惕发生心肌梗死的可能,需及时送到医院诊治。硝酸甘油的药效持续时间较短(约为30分钟),故在心绞痛缓解后,应及时加服5-单硝酸异山梨酯。
硝酸甘油常用于心绞痛急性发作的抢救,但不宜用于预防心绞痛的发作。要预防心绞痛的发作,可服用消心痛和依姆多等药物。也可选择硝酸甘油贴膜,贴于胸前或上臂皮肤上。硝酸甘油通过皮肤缓慢吸收,而起到预防心绞痛的作用,一次贴用可维持24小时左右。
如单用硝酸甘油治疗心绞痛无效时,可与β受体阻滞剂(如美托洛尔)、钙通道拮抗剂(如地尔硫卓)或血管紧张素转换酶抑制剂(福辛普利等)等联用。如二联用药仍不能理想控制心绞痛,常提示冠状动脉病变比较严重,应及时做冠状动脉造影,以决定是否做经皮穿刺冠状动脉扩张成形术或冠脉搭桥术。
特别提示:青光眼、脑出血、颅内压过高患者禁用,急性心梗患者慎用,包括硝酸甘油的所有剂型。
支招克服耐药性
硝酸甘油尽管疗效肯定,但耐药是个老问题,耐药机制有巯基消耗学说、神经体液学说、血浆容积扩张学说、自由基学说等。可采用以下办法克服耐药性:
从低剂量开始用药。
间隔给药,例如用贴膜剂可采用隔12小时贴12小时的方法。
变动两次给药时间,也就是不对称给药,例如,每日用药两次,早8点晚8点,过一段时间后改成早9点晚7点。
避免大剂量或长时间采用同一给药途径用药。可采用口服、舌下含服、皮肤贴膜、喷雾剂交替使用,如口服耐药的病人改为舌下含服硝酸甘油,仍然可以缓解心绞痛。
同时服用带有巯基的药物,如冠心病兼有高血压患者可试与开博通同服。
与其他扩张血管的药物联合使用,如与钙离子拮抗剂同时使用,可以增强硝酸盐类药物的疗效,减少耐药性发生。
选用合适的剂型
硝酸甘油近年来出现了很多“新面孔”,方便了患者的选择,用法也不尽相同,现将硝酸甘油的几种剂型及用法分别介绍:
含化片含化片是最基础也是大家最熟悉的剂型,每片剂量0.5毫克或0.6毫克,每次舌下含服0.3~0.6毫克,2~3分钟生效,5分钟时达最大效应,持续作用达10~45分钟。如病情需要,隔5分钟后可再次含服一次,但每日最多不可超过2毫克。使用时应注意它引起的心动过速、低血压、头痛、恶心、呕吐等不良反应。含化片适用于心绞痛发作的情况,能迅速起到缓解的效果。
许多人不明白为什么非要含化而不宜口服,这是因为硝酸甘油主要在肝脏代谢,口服后因肝脏的首过作用,生物利用度仅为8%,而含化时,药物通过口腔丰富的毛细血管被迅速直接吸收进入血液循环,生物利用度可高达80%。
控释口服片由于含化片作用时间短,含化半衰期仅1~4分钟,不适用于预防心绞痛发作,于是,一种控释口服片便应运而生。这种特殊片剂,在胃肠道受控制地稳定均匀地释放,作用时间可维持8~10小时。 适用于半夜易发作的心绞痛和需长期服药的冠心病患者。口服后半小时起效,持续而缓慢导释放硝酸甘油可达8~12小时。治疗冠心病时,应每8小时服1次,每次1片(2.5毫克或2.6毫克)。如疗效不佳,可改用另一种剂量的控释片(6.5毫克或6.4毫克)。要注意必须整片吞服,切勿将药片置于舌下或咬碎,否则不能稳定而均匀地释放硝酸甘油。
气雾剂适用于心绞痛急性发作,它是将硝酸甘油乙醇溶液充于密闭的气雾剂瓶内,在抛射剂的推动下,药液以雾状喷入口腔,从而迅速通过口腔黏膜吸收而发挥药效。硝酸甘油气雾剂30秒即可缓解心绞痛,可谓“药到痛除”,其作用与硝酸甘油片剂相比,更加快速、有效、稳定,使用也方便。这张新“脸谱”的出现,极大地方便了众多心绞痛患者。
贴膜硝酸甘油贴膜以铝箔为底衬,中间药层为糊状物,上面覆盖椭圆形片状释药膜,临用时揭去保护层,贴于前胸、上臂、腹部等处。药物持续缓慢地透过皮肤吸收至血液发挥作用,不需经过肝脏代谢,提高了药物利用度。
每张贴膜面积10平方厘米,含硝酸甘油25毫克,贴敷后2小时内血药浓度达恒定值,持续作用可维持24小时,能释放药物5毫克,适用于预防慢性心绞痛。药膜去除后作用很快消失,重复使用不产生药物蓄积。初期治疗每日可用1张,长期使用能产生耐药性,可增加使用张数,但一天最多不要超过4张。如发现用药过量,揭下后即可中止药物作用。
皮肤软膏其作用机理和贴膜类似,特别适用于预防夜间心绞痛发作。使用时,可将软膏涂擦在上臂、大腿、胸、背等任一部位的皮肤上,涂擦范围的直径为2~5厘米。
注射剂硝酸甘油注射剂实际上是个老面孔了,只是病人不能自己使用,仅限于在医院里救治病人,所以大家对它感到生疏。它主要用于缓解心肌梗死及心绞痛和心脏外科手术期间控制血压,根据病情需要,用适当的剂量加入葡萄糖溶液中静脉滴注,使用中需严密观察病人心率和血压的变化,随时调整剂量。
通过上述对各种硝酸甘油制剂特点的比较分析,小结如下:
◆硝酸甘油作为抗心绞痛药物,疗效可靠,是临床常用的基本药物。
◆如用于急救,缓解病情,硝酸甘油气雾剂效果优秀,使用方便,其次是口含片。如用于预防发作,应选用长效控释片或贴膜剂为好。
◆硝酸甘油以扩张静脉血管为主,酚妥拉明以扩张动脉血管为主,硝普钠既能扩张动脉又能扩张静脉血管。
使用注意事项
患者应该掌握硝酸甘油使用方法,争取达到最佳效果。
发生心绞痛时,可取半卧位或坐位,并立即将硝酸甘油含化片嚼碎含于舌下(而不是置于口腔内或舌面上)。如唾液较少,可含点水,以使药物尽快溶解,从口腔吸收,从而迅速发挥急救的效果。这一点非常重要,好多患者以为把药放在舌上就行了,让其慢慢溶化,这是不对的。如果是使用喷雾剂,喷雾需在吸气时喷入,以利于药物的吸收。
有些患者担心长期含服硝酸甘油会产生耐药性,因而每次发作时“尽量少用,能熬则熬”。这也是不对的,因为每次心绞痛的发作,患者都要承受一次心脏发生意外事件的风险,如不及时含服硝酸甘油,就有可能进一步发展成心肌梗死,甚至发生猝死。
当含服1片硝酸甘油无效时,隔5分钟后可再服1次,可以连续应用3次,尽可能地以适当的剂量来控制心绞痛。有些患者在含服1片硝酸甘油后,即使心绞痛未明显缓解,也不再含服硝酸甘油,其实这种做法也是错误的。
如多次服用硝酸甘油,心绞痛仍未缓解,则应警惕发生心肌梗死的可能,需及时送到医院诊治。硝酸甘油的药效持续时间较短(约为30分钟),故在心绞痛缓解后,应及时加服5-单硝酸异山梨酯。
硝酸甘油常用于心绞痛急性发作的抢救,但不宜用于预防心绞痛的发作。要预防心绞痛的发作,可服用消心痛和依姆多等药物。也可选择硝酸甘油贴膜,贴于胸前或上臂皮肤上。硝酸甘油通过皮肤缓慢吸收,而起到预防心绞痛的作用,一次贴用可维持24小时左右。
如单用硝酸甘油治疗心绞痛无效时,可与β受体阻滞剂(如美托洛尔)、钙通道拮抗剂(如地尔硫卓)或血管紧张素转换酶抑制剂(福辛普利等)等联用。如二联用药仍不能理想控制心绞痛,常提示冠状动脉病变比较严重,应及时做冠状动脉造影,以决定是否做经皮穿刺冠状动脉扩张成形术或冠脉搭桥术。
特别提示:青光眼、脑出血、颅内压过高患者禁用,急性心梗患者慎用,包括硝酸甘油的所有剂型。
支招克服耐药性
硝酸甘油尽管疗效肯定,但耐药是个老问题,耐药机制有巯基消耗学说、神经体液学说、血浆容积扩张学说、自由基学说等。可采用以下办法克服耐药性:
从低剂量开始用药。
间隔给药,例如用贴膜剂可采用隔12小时贴12小时的方法。
变动两次给药时间,也就是不对称给药,例如,每日用药两次,早8点晚8点,过一段时间后改成早9点晚7点。
避免大剂量或长时间采用同一给药途径用药。可采用口服、舌下含服、皮肤贴膜、喷雾剂交替使用,如口服耐药的病人改为舌下含服硝酸甘油,仍然可以缓解心绞痛。
同时服用带有巯基的药物,如冠心病兼有高血压患者可试与开博通同服。
与其他扩张血管的药物联合使用,如与钙离子拮抗剂同时使用,可以增强硝酸盐类药物的疗效,减少耐药性发生。