【摘 要】
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[目的]设计合成一系列8-烷氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(3a～3h)和8-苯氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(5a～5j),并评价其抗惊厥活性.[方法]以4-
【机 构】
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吉林市金禾药业有限公司,吉林吉林132001;延边大学草仙药业有限公司,吉林延吉133002;延边大学药学院,吉林延吉133002
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[目的]设计合成一系列8-烷氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(3a～3h)和8-苯氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪类化合物(5a～5j),并评价其抗惊厥活性.[方法]以4-氨基-[1,2,4]-三唑为起始原料,在160℃条件下与苯甲酰乙酸乙酯熔融环合,而后经过氯代、烷基化等反应合成一系列三唑并[4,3-b]哒嗪类衍生物.应用最大电惊厥实验测定目标化合物的抗惊厥活性.[结果]合成了18个未见文献报道的新型化合物,所有化合物的化学结构均经IR,1 H-NMR和MS方法确证.部分所合成化合物在100 mg/kg时表现出一定的抗惊厥活性,其中化合物3c(8-正丁氧基-6-苯基-[1,2,4]三唑并[4,3-b]哒嗪)的抗惊厥活性最强.
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