钩吻的化学成分研究

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目的  钩吻(GelsemiumelegansBenth.)为马钱科(Loganiaceae)胡蔓藤属(Gelsemium)植物。又名胡蔓藤、大药茶、猪人参、断肠草等。主要分布于我国浙江、福建、广西、湖南、贵州、云南等南部地区及东南亚地区。钩吻全草有毒,民间一直以外用为主,治疗一些皮肤病。胡蔓藤属植物共三种,GelsemiumelegansBenth.主要分布于我国南部地区及东南亚地区,GelsemiumsempervirensAit.和GelsemiumrankiniiSmall.,主要分布在美洲国家。本属的三种植物资源在分布上呈现东亚和北美间断分布的特点。该属植物主要化学成分为吲哚类生物碱,此外,还有甾烷、三萜类等化合物。目前已从胡蔓藤属植物中分离出的吲哚类生物碱类化合物已经超过90个,是从胡蔓藤属植物中得到最多的一类成分。药理学研究表明,钩吻提取物具有抗肿瘤作用、免疫调节作用、镇痛作用、散瞳作用、抗炎作用、抗应激和抗焦虑等药理作用。钩吻的临床应用进展包括:治疗肿瘤、治疗疼痛、散瞳与调节麻痹。本文为了寻找新的活性成分,对钩吻的化学成分进行研究。  方法  干燥钩吻全草(5kg)经粉碎成粗粉后,加95%乙醇回流提取3次,每次2小时。合并提取液,浓缩成浸膏。依次用氯仿、乙酸乙酯、正丁醇萃取,浓缩成浸膏。经过硅胶柱色谱、ODS反相柱色谱、葡聚糖凝胶(SephadexLH-20)和制备型反相HPLC等手段,对氯仿和乙酸乙酯部分浸膏进行分离纯化,利用理化性质与波谱学手段(MS、1H-NMR、13C-NMR)对分离得到的化合物进行鉴定。  结果  从钩吻中提取分离,并用理化性质、波谱分析等手段鉴定了12个化合物,包括4个生物碱类化合物,4个香豆素类化合物,2个苯甲酸类化合物,2个甾体类化合物。分别为:钩吻素子(1)、钩吻素甲(2)、钩吻绿碱(3)、钩吻素己(4)、花椒毒素(5)、异茴芹内酯(6)、欧前胡素(7)、蛇床子素(8)、对羟基苯甲酸(9)、香草酸(10)、β-谷甾醇(11)、β-胡萝卜苷(12)。其中化合物5-8为首次从该属植物中分离得到。  结论  本论文对钩吻的化学成分、药理活性和临床应用进行了综述,对钩吻化学成分进行了研究。通过本实验的研究,丰富了钩吻中的化学成分。实验为开发利用天然药物的活性成分提供相关的科学依据。
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