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本论文包括五章，前三章分别足：两种箩藦科杠柳属植物(Periploca)化学成分与免疫抑制活性研究，兰科植物白及(Bletilla striata)的化学成分及抗结核杆菌活性的研究，菊科植物大火草(Gerbera delavayi)的化学成分及抗炎活性研究。我们运用正硅胶柱、反相RP-18和凝胶Sephadex LH-20等柱色谱，高效液相(RP-18)及制备薄层等分离手段对上述四种植物的乙醇/甲醇提取物进行系统的分离纯化，通过波谱分析或与标准品对照等方法进行结构鉴定，从这四种中草药中共分离鉴定了92个化合物，其中新化合物25个。这些化合物结构多样，包括C21甾体及其糖苷、强心甾及其糖苷、寡糖、三萜、双苄、菲(二氢菲)、2-异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯、香豆素类及酚类化合物。将所分得的化合物进行了生物活性测试，结果表明，杠柳属中分离得到的含有过氧糖链的甾体类化合物具有显著的体外抑制T、B细胞增殖的活性，植物中含量较高的periplocoside A和periplocoside E进一步小鼠体内测试显示具有显著的免疫抑制作用，提示这些化合物是该属植物具有治疗类风湿性关节炎的物质基础。从中药白及氯仿萃取部位中分离得到的大部分化合物具有一定的抗结核杆菌的作用。从大火草中分离得到的香豆素具有较好的抗炎活性。(化合物结构见Figures1-4)
第四章是关于B环4’-单取代黄酮的合成及其抗柯萨奇B3病毒活性的研究。对一系列从自然界分离得到的黄酮及其衍生物进行抗柯萨奇B3病毒活性筛选后发现某些具有一定的生物活性，在此基础上设计合成了32个黄酮(查尔酮)类似物，活性筛选结果表明某些4’-单取代黄酮类化合物具有较好的抗柯萨奇B3病毒活性。第五章足关于rocaglaol类似物的合成以及抗肿瘤细胞毒活性研究。我们通过Suzuki偶联、Michael加成以及二碘化钐催化的分了内环化等关键步骤合成了rocaglaol的类似物。但这些化合物都不显示对A549和HL-60肿瘤细胞的细胞毒作用，这说明我们改动的几个位点对活性具有重要的影响。这条路线具有一定的可拓展性，为以后其它类似物的合成及抗肿瘤活性构效关系研究奠定了基础。