海南巴豆的化学成分研究

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海南巴豆(Croton laui)属于大戟科巴豆属植物,特产于中国海南省。全世界共有巴豆属植物约800余种,主要分布于热带及亚热带地区,该属植物在中医方面常用于治疗腹痛、炎症、脓肿、疟疾等疾病。研究表明,二萜类化合物是巴豆属植物最主要的次生代谢产物。巴豆属二萜类化学成分不仅结构类型多样,其药理作用也很广泛,多数化合物具有显著的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗结核等药理活性。目前,对海南巴豆的化学成分及活性成分研究报道比较少。本课题旨在研究海南巴豆的化学成分,并初步探究其药理活性基础,为其深层次开发提供科学依据。本文对海南巴豆的枝叶进行了深入研究,运用各种色谱分离手段,从海南巴豆的石油醚和乙酸乙酯萃取部位共分离得到33个化合物,分别鉴定为:(11E)-14,15-bisnor-8α-hydroxy-11-labden-13-one (ECL-1)、 sterebin D (ECL-2)、crolaunine A (ECL-3)、launine C (ECL-4)、crolaunine B (ECL-5)、3β-hydroxy-labd-8(17),12Z,14-triene (ECL-6)、crolaunineC (ECL-7)、crolaunine D(ECL-8)、crotonolide Ⅰ (ECL-9)、crolaunine E (ECL-10)、crolaunine F (ECL-11)、crolaunine G (ECL-12)、 7β, 12α-dihydroxymanoyl oxide (ECL-13)、7β,12α-dihydroxy-13-epi-manoyloxide(ECL-14)、crolaunine H(ECL-15)、脱氢枞酸 (ECL-16)、crolaunine Ⅰ (ECL-17)、 launine A (ECL-18)、(5E,9E)-6,10,14-trimethylpentadeca-5,9,13-trien-2-one (ECL-19) 、 sarcophytol T(ECL-20)、 crolaunine J (ECL-21)、 serratol (ECL-22)、nephthenol (ECL-23)、crolaunine K (ECL-24)、(7R*)-opposit-4(15)-ene-1β,7-diol (ECL-25)、torilenol(ECL-26)、3’-(4"-hydroxy-3"-methoxyphenyl)-propyl benzoate (ECL-27)、3’-(4"-hydroxy-3",5 "-dimethoxyphenyl)-propyl benzoate (ECL-28) 、7-methoxydihydrosynapy 1 alcohol 9-O-benzoyl ester (ECL-29)、crolaunine L(ECL-30)、chrysophanol(ECL-31)、3 (3’-methoxy-5’-phenylfuran-2’-yl)propan-1-ol(ECL-32)、(±)-chromomoric acid B methyl ester (ECL-33)。其中 ECL-3, 5, 7, 8,10~12, 15, 17, 21,24, 30 为新化合物,化合物 ECL-2, 6, 13, 16, 19, 20, 22, 23,25~29, 31~33为首次从该植物中分离得到。通过构建脂多糖(LPS)诱导的巨噬细胞炎症模型,采用经典的Griess试剂法,检测加药后细胞上清液中NO含量变化,测试化合物ECL-1~15的抗炎活性,实验结果表明ECL-4, 10~12,14对NO的产生均有一定的抑制作用。
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