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天然产物在新药和新药先导物的发现中起着重要作用。为了寻找具有生物活性的天然产物,我们对中国的2种虎皮楠科药用植物:交让木(Daphniphyllummacropodum)和牛耳枫(Daphniphyllum calycinum)及2种中国南海海绵:Axinyssasp.和一种未鉴定的海绵WZ-3,的化学成分和生物活性进行了研究。
从这4种生物样品中,共分离并鉴定了63个化合物,包括46个生物碱、4个甾体、5个核苷类、4个倍半萜、2个长链多烯炔类和2个其他类型的化合物。分离得到的这些化合物中包括19个新化合物和1个新的天然产物。
从交让木的树皮和树叶中发现了9种骨架类型的虎皮楠生物碱32个,包括14个新化合物和3个在分离过程中产生的含氯的人工产物。其中macropodumineD(2-1)和E(2-16)具有新颖的虎皮楠生物碱骨架,我们对2个化合物可能的生物合成途径进行了推测;Dehydroxymacropodumine A(2-17)是第二个具有罕见11元环大环内酯结构的虎皮楠生物碱。Macropodumine J(2-21)是第一个具有腈基官能团的虎皮楠生物碱。从牛耳枫枝叶中分离得到5种骨架类型的虎皮楠生物碱14个,其中包括2个新化合物。9,10-epoxy-calycine A(2-34)是第二个具有9,10-环氧结构的虎皮楠生物碱。抗肿瘤活性测试结果表明,少数的化合物对肿瘤细胞的增殖具有弱的抑制效应。在农业常见害虫的杀虫活性测试中,化合物2-29几乎完全抑制小菜蛾(Plutellaxylostella)的生长,对Heliothis virescens也有中等强度的抑制效果。
从我国南海的2种海绵中分离得到并鉴定了17个化合物,其中包括3个新化合物。化合物3-1~3-4是从海绵Axinyssasp.中分离得到的含氮倍半萜,我们曾经从同一海域的海洋软体动物血红六鳃(Hexabranchus sangueneus)和丘凸叶海牛(Phyllidiella pustulosa)中分离得到过一些结构类似的含氮倍半萜,而这些倍半萜可能来源于其食源生物。我们初步推测海绵Axinyssa sp.与这2种软体动物可能存在着捕食与被捕食的化学生态学关系。