促智药奈非西坦和2-氧-1-吡咯烷乙酰胺衍生物的合成研究

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促智药是一类增进脑功能,改善学习记忆的药物,这一概念最早由Giurgea提出.大多数促智药为吡咯烷酮的衍生物,其代表药物为吡拉西坦(Piracetam).奈非西坦(Nefiracetam)是以吡拉西坦为原型加以改进而得到的一个新的促智药,具有改善脑功能和脑血流的作用,对于阿尔茨海默氏病(Alzheimers disease AD)和脑血管后遗症具有良好的临床治疗价值,日本Daiich Seiyaku公司有望在近期内获得该药在该国上市的许可.为了寻找活性更好的该类化合物,作者对结构中的2位和氨基部位进行结构修饰,设计并合成了12个化合物,其中11个未见文献报道,其结构经元素分析、红外、质谱、核磁共振氢谱确证.
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