【摘 要】
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芳基吡咯类化合物溴虫腈(chlorfenapyr)是美国氰胺公司以微生物链霉菌Streptomyces fumanus的代谢产物二嗯吡咯霉素(Dioxapyrrolomycin)为先导开发的高效杀虫杀螨剂。溴虫腈在我
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芳基吡咯类化合物溴虫腈(chlorfenapyr)是美国氰胺公司以微生物链霉菌Streptomyces fumanus的代谢产物二嗯吡咯霉素(Dioxapyrrolomycin)为先导开发的高效杀虫杀螨剂。溴虫腈在我国被广泛用于蔬菜害虫的防治,尤其对小菜蛾、甜菜夜蛾及斜纹夜蛾三种害虫具有很好的防治效果。溴虫腈发现创制历程很具有典型性,可以说是一个由先导化合物的发现到新农药品种推出的良好教材。对于我们进行新农药的创制研究具有重大的指导意义。我们受此启发,以二噁吡咯霉素为先导,结合已有的构效关系,设计合成了五类新型的吡咯化合物;以溴虫腈为先导,借鉴芳基吡咯类杀虫杀螨活性化合物的构效关系,设计合成了三类新颖的芳基吡咯类化合物。用1H NMR、13CNMR、红外、质谱、元素分析、X-单晶衍射等确证了新化合物的结构。生测结果显示,大部分化合物对东方粘虫、朱砂叶螨均表现出较好的活性,有几类化合物表现出优异的活性,特别是其中一个新结构类型的化合物杀虫活性与商业品种溴虫腈相当。
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