【摘 要】
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结核病是人类所患有的历史最长、殃及面最广的疾病之一，至今仍为全球性人类健康问题。由于缺乏有效的治疗，现在全球每年至少有200万人死于此病。因此，人类急需有效控制TB(TLlber
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结核病是人类所患有的历史最长、殃及面最广的疾病之一，至今仍为全球性人类健康问题。由于缺乏有效的治疗，现在全球每年至少有200万人死于此病。因此，人类急需有效控制TB(TLlberclJlosis)传播的新药，理想的新型抗结核药物是治疗周期短、对潜伏态细菌感染和耐多药结核菌(MDRTB)有疗效。
为了寻找新型的抗结核活性化合物，本文设计以具有抗结核活性的两类天然产物(腺嘌呤和胡桃醌或萘醌)为母环，来合成它们的类似物或衍生物。主要完成了以下几个方面的工作：
1.合成了以腺嘌呤和其生物电子等排体(4-氨基吡唑并嘧啶)为母环的类似物，这些产物的具有不同的边链，其中多数化合物的边链(R1)含有硝基咪唑；取代基(R2)为芳香环、卤素和苯乙炔基等；化合物的合成采用了烷基化和钯催化偶联的方法制得，其中化合物14和19采用另一条路线合成，该路线具有很高的实用价值，避免使用昂贵的钯金属催化剂，可放大制备。对于烷基化，除了卤代物外，还尝试了Mitsunobu反应，但由于化合物的溶解度等问题，没有成功。代之以甲磺酸酯为烷基化试剂，均能顺利进行。
2.合成了以胡桃醌或萘醌为母环的衍生物，此类化合物由于异构化等问题，产率低。还尝试通过分子间的金属复分解反应和酰化合成双分子化合物。目前抗结核活性筛选正在进行中。
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