中药半枝莲国际推荐标准的建立

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中药半枝莲为唇形科植物半枝莲Scutellaria barbataD.Don的干燥全草,是清热解毒类中药,临床常用于治疗原发性肝癌、消化道肿瘤、肺癌及乳腺癌等疾病。半枝莲药材的质量评价方面,2015版中国药典项下仅包括性状鉴别,含量测定两部分内容,该标准不能完全满足对药材市场全面质量监控的需求。因此,本文主要通过对半枝莲药材的质量标准进行深入研究,以期为中药材质量的合理评价和国际标准的建立提供科学依据。  1.通过对半枝莲的基础化学成分包括黄酮、二萜、生物碱等进行分析,以探讨半枝莲的有效物质基础,确定与疗效相关的指标性成分。以野黄芩苷、芹菜素-5-O-β-D-葡萄糖苷为对照品,首次建立半枝莲药材的TLC薄层色谱鉴别方法,优化了HPLC含量测定方法。同时补充了性状和显微鉴别方法,并对水分、总灰分及酸不溶性灰分等检查项进行了测定,规定限量标准。  1)确定指标成分:通过文献检索,以半枝莲药材的特征指纹图谱为指导,采用HPLC制备液相,分离纯化出半枝莲药材的主要单体成分,确定指标成分。  2)薄层鉴别方法:建立了以野黄芩苷、芹菜素-5-O-β-D-葡萄糖苷为指标成分的TLC薄层鉴别方法,各斑点清晰,分离效果良好。此TLC法还可用于半枝莲易混淆品的快速鉴别,专属性较强。  3) HPLC含量测定方法:以野黄芩苷、芹菜素-5-O-β-D-葡萄糖苷为指标成分,该含量测定方法操作简单,准确度高,精密度良好。25批半枝莲样品中野黄芩苷的含量范围3.61~15.68mg/g,芹菜素-5-O-β-D-葡萄糖苷的含量范围0.46~3.40mg/g。  4)25批半枝莲药材水分测定(干燥失重测定法)结果为6.2%~10.0%;18批半枝莲样品总灰分范围为5.24%~10.13%,酸不溶性灰分为0.36%~3.09%。  2.采用HPLC方法对半枝莲的主要活性部位-总黄酮的主要单体成分进行定量研究;采用MTT法进行半枝莲总黄酮及其主要单体成分的体外抗肿瘤活性药效评价;采用细胞划痕实验考察半枝莲总黄酮对小鼠乳腺癌4T1细胞迁移的抑制作用,试验表明半枝莲总黄酮及其主要单体成分均有潜在的抗肿瘤活性。
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