【摘 要】
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海洋吲哚类生物碱因其多种多样的药理活性而备受药物开发领域的关注。然而从天然来源分离生物活性化合物是困难的、昂贵的和非常耗时的,因此化学家们将目光聚集在可以更高效地提供大量的此类化合物的有机合成途径。如何开发更高效、经济、绿色的策略来合成优势杂环吲哚环骨架化合物,日益成为了化学家们的研究热点。与此同时,具有抗菌、抗癌、抗病毒、抗惊厥等生物活性的1,2,3-三唑骨架结构作为一种有趣的杂环药效基团在药物
【基金项目】
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国家自然科学基金（21801007）；
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海洋吲哚类生物碱因其多种多样的药理活性而备受药物开发领域的关注。然而从天然来源分离生物活性化合物是困难的、昂贵的和非常耗时的,因此化学家们将目光聚集在可以更高效地提供大量的此类化合物的有机合成途径。如何开发更高效、经济、绿色的策略来合成优势杂环吲哚环骨架化合物,日益成为了化学家们的研究热点。与此同时,具有抗菌、抗癌、抗病毒、抗惊厥等生物活性的1,2,3-三唑骨架结构作为一种有趣的杂环药效基团在药物开发中备受关注并用于合成多种生物活性分子。在这些发现的鼓舞下,化学家将1,2,3-三唑活性部分选择性地结合到吲哚骨架中作为连接两个活性药理部分的纽带,制备了大量具有广泛生物活性的含三氮唑的吲哚化合物。然而,许多关于吲哚类生物碱衍生物的全合成通常需要预活化底物、使用强酸或强碱、反应条件苛刻、反应步骤繁多,使其在制药工业中的应用受到限制。鉴于以上研究,并考虑到近年来吲哚骨架与三唑骨架在药物开发领域的巨大发展潜力,本课题将研究方向转向了开发更高效、经济、绿色的策略来制备具有潜在生物活性的含三氮唑的吲哚杂环化合物的策略。为了响应“绿色化学”的号召,本课题通过有机硒促进的自由基串联叠氮化-环化反应来制备叠氮基吲哚,然后利用反应条件温和的点击反应将三唑环引入吲哚母核来制备所需产物。该方案有效避免了预活化底物、反应条件苛刻、反应步骤繁多等缺点并通过一种新颖的叠氮反应方法获得了叠氮化吲哚,随后使用经济易得的铜催化剂作为环加成反应的催化剂将叠氮化吲哚以较高的产率地转化为所需产物。最后,对部分含有代表性取代基的最终产物进行了体外抗菌活性研究,化合物4e、4j、4b、4a、4d、4k、4o、41对枯草芽孢杆菌表现出了良好的抑制效果,化合物4o、4c对大肠杆菌也有较好的抑制效果。
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