【摘 要】
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目的:分离提取夜香树茎正丁醇部位的抗肿瘤有效成分,研究其结构和体外抗肿瘤作用机制,从中找到夜香树茎的抗肿瘤作用机制,为夜香树的进一步开发利用提供依据。
方法:采用话
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目的:分离提取夜香树茎正丁醇部位的抗肿瘤有效成分,研究其结构和体外抗肿瘤作用机制,从中找到夜香树茎的抗肿瘤作用机制,为夜香树的进一步开发利用提供依据。
方法:采用话性跟踪分离的方法,用肿瘤细胞跟踪筛选对CN茎中具有抗肿瘤活性的化学成分进行目标性分离,最终得到活性组分和活性单体化合物。并通过IR、1HNMR、13CNMR和FAB-MS分析确定化合物结构。采用细胞集落形成法体外测定CN茎抗癌化学成分对人肝癌细胞株BEL-7404增殖的影响;FCM检测CN茎对人肝癌细胞株BEL-7404细胞周期影响;单细胞凝胶电泳(SCGE)分析细胞DNA损伤;用质粒PBR322解旋反应观察CN茎对肿瘤BEL-7404细胞拓扑异构酶Ⅱ的影响
结果:从夜香树茎分离得到有效组分(B4、B5、B6)和三个单体化合物(C56H89O28、C50H80O24、C45H52O24)其中B4、B5、B6三个组分对肝癌细胞株BEL7404、宫颈癌细胞株HELA、人胃癌细胞株SGC7901、鼻咽癌CNE-2Z四种细胞株有明显的抑制作用。流式细胞仪分析结果显示,G0/G1和G2/M期细胞数增多,S期减少,呈现细胞阻滞现象,并伴有大量的细胞凋亡。CN可以引起DNA损伤,对TopoⅡ活性有抑制作用,可抑制T(O)P(O)Ⅱ介导的质粒DNA超螺旋的解旋。
结论:CN茎提取得到的甾体皂甙类成分具有明显的体外抗肿瘤作用。CN茎抗肿瘤作用的机理可能是:①阻滞细胞于G2/M期,最终导致细胞死亡。②损伤DNA,造成DNA双链断裂。③CN茎可抑制TopoⅡ的催化活性,使DNA超螺旋增加。
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