颈眩宁胶囊制备工艺研究

• 作 者: 胡小祥
• 机 构: 华南师范大学
• 出 处: 华南师范大学
• 发表日期: 2013年期
• 关键词: 颈眩宁胶囊 天麻素 阿魏酸 提取工艺 成型工艺

颈眩宁胶囊为临床经验方，对治疗椎动脉型颈椎病具有显著的疗效，但临床上以传统剂型汤剂为主，在一定程度上限制了这一有效药方的广泛运用，为确保其临床的有效性，保证规模化生产过程的稳定性，本论文对其制剂工艺进行了优化，以期寻求一种科学的方法，最大程度的兼顾二者，为开发出安全、有效、稳定的治疗颈椎病的颈眩宁胶囊提供基础。　　
采用的方法:①采用L9(34)正交试验法，以挥发油提取量为评价指标来优选白芷和川芎中挥发油提取的最佳工艺;②白芷和川芎按最佳工艺提取挥发油后，过滤，滤液保存，药渣再加水煎煮，以阿魏酸提取量和浸膏得率为指标，综合优选水煎煮和水提液精制工艺;③天麻、钩藤、延胡索和葛根，以天麻素提取量和浸膏得率为指标，综合优选最佳醇提工艺;④采用减压干燥法，以天麻素和阿魏酸保留率为指标，综合优选最佳干燥工艺;⑤挥发油具有挥发性，故用β-环糊精进行包埋，增加其稳定性，以挥发油包合率及包合物得率综合评分作为评价指标，优选最佳包埋工艺;⑥以堆密度、休止角为考察指标，优化最佳辅料配比，以乙醇作为润湿剂，成型率作为考察指标，优化最佳制粒工艺，从而筛选出科学、合理的制剂成型工艺;　　
获得的主要结果:(1)挥发油提取的最佳工艺为:加8倍水，浸泡1h，回流提取5h，挥发油得率为0.45％。(2)白芷和川芎水煎煮最佳工艺为加4倍水、煎煮2次、每次1h。优选得到的水提液精制工艺为:将水提液浓缩至相对密度1.10，加95％乙醇至乙醇终浓度为60％，阿魏酸含量为0.53 mg·g-1，浸膏得率为10.19％。(3)方中天麻、钩藤、延胡索和葛根的最佳醇提工艺为加8倍65％乙醇，回流提取3次，每次1h，天麻素得率4.21 mg·g-1，浸膏得率为11.90％。(4)最佳干燥条件为70℃，天麻素和阿魏酸的保留率分别为:94.26％、88.79％。(5)优选得到的挥发油包埋工艺为:加8倍的β-环糊精，50℃下包埋3h，其包合物得率为30.38％，包和率为35.07％。(6)以微晶纤维素∶甘露醇∶微粉硅胶=19∶19∶1为最佳辅料配比，最佳成型工艺为提取物与辅料按61∶39的比例混匀，以95％乙醇为润湿剂制软材乙醇用量为15 g。同时，检查了胶囊颗粒的崩解时限为26min，含水量为7.11％，均符合药典规定，而天麻素和阿魏酸的保留率分别为95.65％、90.48％，说明该制剂成型工艺切实可行。以上结果为颈眩宁胶囊的工业化生产提供技术支持。