【摘 要】
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吲哚衍生物是一种新型的血管内皮生长因子受体-2 蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对血管新生有抑制作用,从而抑制肿瘤的生长。本课题合成了一种全新的蛋白酪氨酸激酶抑制剂——2-
【机 构】
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青岛科技大学化工学院 青岛市郑州路53号,266042
【出 处】
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全国药物化学学术会议暨第四届中英药物化学学术会议
论文部分内容阅读
吲哚衍生物是一种新型的血管内皮生长因子受体-2 蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对血管新生有抑制作用,从而抑制肿瘤的生长。本课题合成了一种全新的蛋白酪氨酸激酶抑制剂——2-吲哚基苯并咪唑。以吲哚为原料,与亚硫酸氢钠反应生成2-磺酸钠吲哚,然后与乙酸酐在加热条件下生成N-乙酰基-2-磺酸钠吲哚,再与溴反应生成5-溴吲哚,5-溴吲哚经水解、与醇钠反应分别生成5-羟基吲哚、5-甲氧基吲哚。取代吲哚经维尔斯迈尔反应生成取代吲哚-3-甲醛,然后与邻苯二胺反应生成最终产物2-吲哚基苯并咪唑。
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