【摘 要】
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Golvatinib是由日本卫材公司(Eisai Co.,Ltd.)开发的小分子C-met和VEGFR-2的双重抑制剂,用于治疗进入临床二期的实体瘤.目前专利报道的合成方法有两种,但大多存在诸多不
【机 构】
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贵州医科大学医药卫生管理学院,贵州贵阳550025贵州医科大学药学院,贵州贵阳550025
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Golvatinib是由日本卫材公司(Eisai Co.,Ltd.)开发的小分子C-met和VEGFR-2的双重抑制剂,用于治疗进入临床二期的实体瘤.目前专利报道的合成方法有两种,但大多存在诸多不足[1,2],比如反应步骤繁琐、原料价格较贵以及生产条件苛刻等,因而不易于工业化.本研究另辟蹊径,以廉价易得的4-氯-2-氨基吡啶为原料,经与3-氟-4-硝基苯酚醚化,随后酰化、胺解、还原、缩合等5步反应制得.该方法操作简单、收率较高、适合工业化生产.
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