【摘 要】
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由于吡唑并嘧啶类化合物可以作为依赖性蛋白激酶（cyclin dependent kinases,CDK2）抑制剂,因此吡唑并嘧啶类化合物广泛用于药物的合成和研制中,是近年来抗肿瘤药物的研究热点之一,如Flavopiridol和CYC-202（R-Roscovitine）已经进入了临床Ⅲ期研究。研究发现,吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的7位氨基中的氢和受体或ATP或者其抑制剂Leu83骨架的受体氢
【机 构】
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第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会论文摘要汇编
【出 处】
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第十二届全国放射性药物与标记化合物学术交流会论文摘要汇编
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由于吡唑并嘧啶类化合物可以作为依赖性蛋白激酶（cyclin dependent kinases,CDK2）抑制剂,因此吡唑并嘧啶类化合物广泛用于药物的合成和研制中,是近年来抗肿瘤药物的研究热点之一,如Flavopiridol和CYC-202（R-Roscovitine）已经进入了临床Ⅲ期研究。研究发现,吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物的7位氨基中的氢和受体或ATP或者其抑制剂Leu83骨架的受体氢等基团（如羰基氧原子）之间、吡唑环1位氮和Leu83骨架的氨基氢原子之间、吡唑2位氢与Glu81骨架的羰基氧原子之间均可以形成氢键进行结合。本文将127I引入吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物结构中,并初步对它们体外的抗肿瘤活性做了评价。将进一步对所合成化合物进行体外筛选,对效果好的化合物进行125I标记,之后对125I标记产物进行体外和体内一系列的生物活性评价。1、目标化合物的合成通过3-氰基-5-氯甲基-7-氯吡唑并[1,5-a]嘧啶与对位或间位碘苯胺反应得到中间产物,之后与各种含氮的化合物反应得到5-取代的各种常规碘产物。2、实验结果与讨论体外抗肿瘤活性实验（MTT法）该类化合物在体外对人肝癌细胞系HepG2的抑制效果很强。3、结论本研究发现该类化合物对人肝癌细胞系HepG2的细胞毒性很好,将进一步检测对其它肿瘤细胞的影响,结合其它生物手段进行筛选,然后进行125I标记,期望得到既能够治疗又能够显像的双功能药物。
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目的:本实验通过比较何首乌不同炮制品的肝毒性,使用转录组学方法探讨何首乌不同炮制品肝毒性机制,期望通过上述研究,使何首乌在发挥药理作用的基础上,避免或减轻毒性,为何首乌临床合理应用提供方向。方法:1、为了评估何首乌不同炮制品的肝毒性,将C57BL/6小鼠分为空白组,生品何首乌组与炮制品何首乌组进行灌胃给药,取小鼠肝组织,常规石蜡切片后HE染色,显微观察病理学变化;检测小鼠血清中的生化指标。2、为了
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里默氏菌属是威克斯菌科下的一个重要属,该属中已知的种有鸭疫里默氏菌、鸽里默氏菌和鸽咽喉里默氏菌,鸭疫里默氏菌作为该属的模式种,对水禽养殖业造成严重危害。该属新种的发现对于扩充里默氏菌属的物种类型、同属其他种耐药机制的研究具有重要意义,对潜在新发病原的防控也具有重要价值。为此本研究从2020年～2022年采集检测全国各地送检的病料样本进行细菌分离鉴定,以分离的里默氏菌属未知种为研究对象通过多相分类学
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