【摘 要】
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α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗Ⅱ型糖尿病的药物,具有良好的抗肿瘤活性,近年来,其研究备受关注。本课题组前期研究发现,含有多羟基和大 π 键共轭体系的呫吨衍生物具有良好
【机 构】
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中山大学化学与化学工程学院 广州市新港西路135号 510275
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α-葡萄糖苷酶抑制剂是治疗Ⅱ型糖尿病的药物,具有良好的抗肿瘤活性,近年来,其研究备受关注。本课题组前期研究发现,含有多羟基和大 π 键共轭体系的呫吨衍生物具有良好的 α-葡萄糖苷酶抑制能力,羟基数目增多与共轭体系增大均有利于提高 α-葡萄糖苷酶抑制剂活性[1]。陶京朝等研究发现,吲哚结构具有很好的 α-葡萄糖苷酶抑制剂活性[2]。本论文旨在结合吲哚结构与呫吨酮结构,设计合成具有多羟基结构的吲哚酰基化衍生物,希望能获得高活性的新型 α-葡萄糖苷酶抑制剂。目前已经合成得到 6 个化合物,并进行了初步的活性测试。结果表明：多羟基酰基化程度高的吲哚衍生物具有很好的 α-葡萄糖苷酶抑制活性,已合成的多个化合物的 IC50值小于 10 μM,进一步构效关系的研究有待深入进行。
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