【摘 要】
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二芳基胺及二芳基肼衍生物是两类非常重要的化学结构单元,广泛存在于生物活性分子中。二芳基胺衍生物的合成多以芳胺为原料,在碱性条件下发生芳基化反应得到,反应条件通
【机 构】
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贵州医科大学药学院,贵州贵阳550004
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二芳基胺及二芳基肼衍生物是两类非常重要的化学结构单元,广泛存在于生物活性分子中。二芳基胺衍生物的合成多以芳胺为原料,在碱性条件下发生芳基化反应得到,反应条件通常较为剧烈且多数情况需过渡金属参与[1]；而二芳基肼衍生物的合成则通常以芳胺为原料,经芳基化、亚硝化及还原等步骤得到,步骤繁琐、总收率低且反应条件对环境不友好[2]。基于此,发展一类新的合成方法来合成二芳基胺及二芳基肼衍生物具有重要意义。前期研究发现,N-芳基酰肼类底物在廉价的Cu(OAc)2催化下,在CH3OH中可温和、高效、高区域选择性地发生自身芳基化反应得到N,N-二芳基酰肼；同时在dioxane中可发生Chan-Lam偶联反应,区域选择性地得到不对称二芳基酰肼衍生物[3]。本研究在前期工作的基础上,通过不同的Lewis酸调控,区域选择性地发生N-N与C-N键断裂来制备二芳基胺及二芳基肼衍生物。该反应具有反应收率高、操作简便、条件温和、环境友好且底物适应范围广等特点。
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