u-PA抑制剂的抗肿瘤转移活性研究

来源 :首都医科大学第三届研究生学术论坛 | 被引量 : 0次 | 上传用户：woyaodeaihaiyao

【摘要】

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　　抑制u-PA可以影响一系列疾病的发生、发展,例如,恶性细胞在转移部位的迁移、粘附和生长.设计、合成、评价SS,SR,RR,RS四种构型的二酮哌嗪衍生物AIPZ.分子模拟结果表明四

【作者】

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丛林;张筱宜;赵明;彭师奇;

【机构】

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多肽及小分子药物北京市重点实验室,首都医科大学化学生物学与药学院,北京,100069

【出处】

：

首都医科大学第三届研究生学术论坛

【发表日期】

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2015年期

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　　抑制u-PA可以影响一系列疾病的发生、发展,例如,恶性细胞在转移部位的迁移、粘附和生长.设计、合成、评价SS,SR,RR,RS四种构型的二酮哌嗪衍生物AIPZ.分子模拟结果表明四种AIPZ衍生物可结合于u-PA活性部位.透射电子显微镜(TEM)和扫描电子显微镜(SEM)显示,AIPZ衍生物可形成独特的纳米结构.AIPZ衍生物选择性的抑制HCCLM3细胞迁移和侵袭.在5 μ mol kg-1的口服剂量下,RR构型的AIPZ不仅阻止Lewis肺癌细胞向肺的转移,还可以减缓由S180腹水肿瘤细胞或Lewis肺癌细胞导致的原发性实体瘤的生长速度；可以抑制由二甲苯导致的小鼠耳肿胀.

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