【摘 要】
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寻找到三个具有抗骨质疏松作用且无副作用的新型抗骨质疏松双亲性分子新型纳米药物,17β-(RGD-AA-氨基)-11α-羟基雄甾-1,4-二烯-3-酮(5a： AA=丝氨酸,5b： AA=缬氨酸,5c：AA =
【机 构】
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首都医科大学化学生物学与药学院,北京,100069
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寻找到三个具有抗骨质疏松作用且无副作用的新型抗骨质疏松双亲性分子新型纳米药物,17β-(RGD-AA-氨基)-11α-羟基雄甾-1,4-二烯-3-酮(5a： AA=丝氨酸,5b： AA=缬氨酸,5c：AA =苯丙氨酸),由骨吸收抑制剂RGD肽和具有抗骨质疏松活性的17β-氨基-11α-羟基雄甾-1,4-二烯-3-酮耦合而成.固态5a,5b和5c分别以直径为300nm-14毫mm的球形分散存在,直径110 nm 19mm蛋状分散存在和直径238 nm 22mm珠装分散存在.在1.1毫摩尔每升的超纯水1.1中5a,5b和5c分别形成直径为33 400 nm,16 278 nm和54 187的纳米球.在110 nmol/kg口服剂量下5a-c可以有效抑制小鼠骨质疏松.与雌二醇相比,5a-c没有诱导小鼠发生子宫内膜增生和血栓的风险.
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