11β[4-(N,N-二甲氨基)苯基]-17α-(丙炔-1)-△~(4,9)-雌甾二烯-17β-羟基-3-酮(RU-486)的合成

来源 :医药工业 | 被引量 : 0次 | 上传用户:xiuluoyanyu1986
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
据报道,标题化合物(1,RU-486)与孕激素受体具有强的亲和力,但无孕激素,雌激素活性,为一单纯的孕激素受体拮抗剂,已进入临床试用阶段。其单独给药完全流产率为76%,与前列腺素合并使用则可达94%。为此我们合成了RU-486,并准备合成其衍生物。 RU486分子结构中的11β位芳胺取代基,通常以5α、10α氧桥化合物(2),经格氏反应制 The title compound (1, RU-486) ​​has been reported to have strong affinity for the progestin receptor but no progestin or estrogen activity and is a simple progestin receptor antagonist that has entered clinical trials. Its single administration of complete abortion rate of 76%, combined with prostaglandin up to 94%. For this reason we have synthesized RU-486 and are ready to synthesize their derivatives. RU486 molecular structure of 11β aromatic amine substituents, usually 5α, 10α oxygen bridged compound (2), by Grignard reaction
其他文献
综述了近年来国外头孢菌素类抗生素化学修饰的进展,包括头孢噻肟类衍生物,苯甘氨酰基取代衍生物,C_7-α位取代衍生物以及环上硫原子的化学修饰所得的头孢菌素类化合物,介绍了
薄层层析(TLC)作为一种定性方法具有许多优点,随着可靠而又灵敏的薄层扫描仪的出现使其可扩大应用于定量分析,对某些化合物的最低检测量可达ng 或pg 水平。与高效液相色谱(H
异名 Wy 22811,Meptide 化学名间-(3-乙基六氢-1-甲基-1H-氮杂(艹卓)-3-基)苯酚盐酸盐药效分类解热镇痛消炎药开发单位(美)Wyeth 上市厂商(美)Wyeth 1983年1月文献 Brit J C
可乐定(15~120μg/kg,sc)剂量依赖式地抑制小鼠及大鼠胃肠推进运动及小鼠排便反射,此作用明显强于吗啡。可乐定(120μg/kg·d×10d,sc)对小鼠上述作用未产生耐受性。icv可乐定
近年来,肿瘤病人的肾脏问题越来越受到重视,这是由于: ①许多肿瘤可侵犯肾脏,并成为主要预后因素之一; ②肾脏是某些抗癌药物的主要排泄器官,肾功能减退时抗癌药物之毒性可
抗血凝药水蛭素(hirudin)从药用水蛭中分离得到,能以1∶1的摩尔比与凝血酶结合,生成一种酶抑制剂复合体,这种复合体的解离常数低至20fmol/L,它能完全阻滞人体内凝血酶的蛋白
科学是关于自然、社会和思维的知识体系,是人类实践经验的结晶,它揭示了事物发展的客观规律和客观真理,是人们认识世界、改造世界的指南。键盘乐器演奏法、教学法的发展过程,就是
临床试验注册指在公开的临床试验注册机构登记足以反映该试验进展的重要研究和管理信息,并向公众开放,以实现临床试验设计和实施的透明化。任何人均可通过互联网免费查询和评
为了帮助学生对理论知识更好的理解和记忆,培养学生分析问题和解决问题的能力,我们从1984年开始探讨综合性实验教学改革,设计一组在单一动物体内完成多内容的综合性教学实验
结构稍加修饰的天然核苷类似物在病毒复制过程中是以某些关键酶为专属靶点的.这些修饰包括在嘧啶环5-位的取代,无论是否同时伴有糖环2’,3’-双脱氧或2’,3’-双脱氢,或以环