丽江獐牙菜化学成分及抗乙肝病毒活性研究(英文)

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利用各种色谱方法对丽江獐牙菜Swertia delavayi全草的化学成分进行提取、分离和纯化,得到15个单体化合物,通过波谱数据分析(MS,1H,13C-NMR)对其结构进行鉴定,分别为红白金花内酯(erythrocentaurin,1)、红白金花内酯缩二甲醇(erythrocentaurin dimethylacetal,2)、獐牙菜苷(sweroside,3)、獐牙菜苦苷(swertiamarin,4)、龙胆苦苷(gentiopicroside,5)、贵州獐牙菜苷A(swertiakoside A,6)、2’-O-乙酰基獐牙菜(2’-O-acetylswertiamarin,7)、4’-O-[(Z)-对香豆酰基]獐牙菜苦苷(4’-O-[(Z)-coumaroyl]-swertiamarin,8)、1,5,8-三羟基-3-甲氧基酮(1,5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone,9)、8-O-β-D-吡喃葡萄糖-1-羟基-2,3,5-三甲基酮(8-O-β-D-glucopyranosyl-1-hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone,10)、8-O-[β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]-1羟基-2,3,5-三甲氧基酮(8-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-1-hydroxy-2,3,5-methoxyxanthone,11)、异牡荆素(isovitexin,12)、齐墩果酸(oleanolic acid,13)、β-谷甾醇(β-sitosterol,14)和胡萝卜苷(daucosterol,15),其中化合物1~4,7~11,13是首次从丽江獐牙菜中分离得到。在体外利用Hep G 2.2.15细胞系对得到的单体化合物进行了抗乙肝病毒活性测试,其中化合物1,2,6,7,9和12具有明显的抑制HBV DNV的复制活性,其IC50值为0.05~1.46 mmol·L-1。 The chemical constituents of Swertia delavayi were extracted, separated and purified by various chromatographic methods. 15 monomeric compounds were obtained and identified by spectral analysis (MS, 1H, 13C-NMR). They are erythrocentaurin (1), erythrocentaurin dimethylacetal (2), sweroside (3), swertiamarin (4), and dragon. Gentiopicroside (5), Swertiakoside A (6), 2’-O-acetylswertiamarin (7), 4’-O-[ Z)-p-coumaryl]Sterbellin (4’-O-[(Z)-coumaroyl]-swertiamarin, 8), 1,5,8-trihydroxy-3-methoxyketone (1, 5,8-trihydroxy-3-methoxyxanthone, 9), 8-O-β-D-glucopyranose-1-hydroxy-2,3,5-trimethyl ketone (8-O-β-D-glucopyranosyl- 1-hydroxy-2,3,5-trimethoxyxanthone,10),8-O-[β-D-xylopyranoose-(1→6)-β-D-glucopyranose]-1 hydroxy-2,3 , 5-trimethoxyketone (8-O-[β-D-xylopyranosyl-(1→6)-β-D-glucopyranosyl]-1-hydroxy-2,3,5-methoxyxanthone, 11) (isovitexin, 12), oleanolic acid (olea Nolic acid,13),β-sitosterol (14) and daucosterol (15), among which compounds 1~4,7~11,13 were isolated from Lijiang splendens for the first time. The obtained monomeric compounds were tested for anti-HBV activity in vitro using the Hep G 2.2.15 cell line, in which compounds 1, 2, 6, 7, 9 and 12 had significant inhibitory activity against HBV DNV and their IC50 values. It is 0.05-1.46 mmol·L-1.
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