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电压门控钙离子通道家族(VGCC)是细胞表面一类重要的信号转换器,它能够将膜电势转变成局部胞内钙离子瞬时变化,从而启动许多重要的生理活动,例如肌肉收缩、激素分泌、神经传递和基因表达.VGCC表达和功能的异常与高血压、心绞痛、心律失常、疼痛、癫痫和帕金森病等疾病的发生有很大关系.近年来,以VGCC为靶点的药物在临床上表现出良好的治疗效果和较小的不良反应,具有较好的应用前景.综述VGCC的结构、功能以及相关药物研究进展,以期为与VGCC相关的药物开发提供参考.