【摘 要】
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目的:制备一种包载盐酸川芎嗪的羧甲基壳聚糖丝素蛋白微球,以期延长药物的释放时间.方法:采用乳化-化学交联法制备盐酸川芎嗪羧甲基壳聚糖丝素蛋白微球;采用高效液相色谱法测
【机 构】
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南通大学附属医院药学部 江苏南通226001
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目的:制备一种包载盐酸川芎嗪的羧甲基壳聚糖丝素蛋白微球,以期延长药物的释放时间.方法:采用乳化-化学交联法制备盐酸川芎嗪羧甲基壳聚糖丝素蛋白微球;采用高效液相色谱法测定盐酸川芎嗪的含量;采用Box-Behnken设计-效应面法优化载药微球的制备工艺;考察盐酸川芎嗪注射液和载药微球的体外释放特性.结果:优化的制备工艺条件为:丝素蛋白质量浓度3.0 mg·ml-1、盐酸川芎嗪质量浓度2.0 mg·ml-1、搅拌速度600 r·min-1;制得的载药微球的粒径为(34.4±2.3)μm、包封率为(67.6±1.3)%(n=4),与软件模型预测值接近,偏差绝对值均小于5%.盐酸川芎嗪注射液中的药物在60 min内已完全释放;而载药微球在30 min内药物快速释放,60min后药物释放速率较缓慢,180 min时完全释放.载药微球在6种释放介质中的体外释放过程均符合Higuchi方程,体现出良好的缓释特性.结论:优化后的盐酸川芎嗪羧甲基壳聚糖丝素蛋白微球制备工艺简便易行,微球形态圆整,包封率载药量较高,体外释放具有缓释特性.
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