【摘 要】
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根据咪唑四嗪酮类抗癌药物构效关系研究结果,以替莫唑胺和米托唑胺为先导化合物,设计合成了10个3-取代-4-氧-3H-咪唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-8-羧酸及其衍生物.以4-氨基咪唑-
【机 构】
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沈阳药科大学制药工程学院,AstonUniversityUK
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根据咪唑四嗪酮类抗癌药物构效关系研究结果,以替莫唑胺和米托唑胺为先导化合物,设计合成了10个3-取代-4-氧-3H-咪唑并[5,1-d][1,2,3,5]四嗪-8-羧酸及其衍生物.以4-氨基咪唑-5-甲酰胺盐酸盐为起始原料,经酰化、重氮化环合得到咪唑四嗪酮环,再经3位和8位官能团转化,得到目标化合物.其中5个目标化合物未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析等数据证实.经体外抗癌活性筛选,3个化合物表现出良好的抗癌活性.
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合成了苯甲酸氧钒（1）、丙二酸氧钒钠（2）、阿司匹林氧钒（3）、3，5－二异丙基水杨酸氧钒（4）、酒石酸氧钒（5）和乙酰丙酮氧钒（6）6个新型的有机羧酸氧钒配合物，其中3个未见文献报道。运用元素分析、
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研究选择性COX-2抑制剂celecoxib的合成工艺。以对苯乙酮为原料，经缩合、环合反应得到目标化合物，并将二步反应合并为一步进行。产物结构经^1H—NMR、元素分析确证，收率为48．5％。
基于环氧酶-2(COX-2)/5-脂氧酶(5-LOX)双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中13个化合物未见文献报道.所有目标物的化学结构
合成了10个苯并咪唑类衍生物,经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱等确认了这些化合物的结构和组成,其中5个为未见文献报道的新化合物.对部分化合物进行了抗炎活性筛选和致胃溃疡
以80%(φ)水合肼和二苯甲酮为原料,在乙二醇中回流3 h得二苯甲酮腙,收率为95.1%.该方法具有反应温和,操作安全,适于规模化生产的优点.
设计并合成了１０个未见文献报道的苯乙酰酰哌嗪类目标化合物，春化学结构经元素分析、核磁共振氢谱及红光谱确证。对部分目标化合物进行了抗变态、抗炎及镇痛等生物活性测定。结果
为寻找抗免疫缺陷病毒化合物，以D-核糖为原料，经甲基化、硅烷基化、还原裂解反应制得重要中间体1-脱氧核糖（5），再通过形成环状亚砜化合物，与NaN3发生反应后，经过还原、缩合、环合、