盐酸洛美利嗪的合成工艺改进

• 作 者: 王华 李云 尤启冬
• 机 构: 中国药科大学药物化学教研室,第二军医大学南京军医学院化学教研室
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2003年05期
• 关键词: 药物化学 工艺改进 工艺研究 盐酸洛美利嗪 钙通道阻滞剂 晶型

以(二-4-氟苯基)甲醇为起始原料,经氯化亚砜氯代,再和哌嗪反应得到中间体1-(二-4-氟苯基)甲基哌嗪,最后与2,3,4-三甲氧基苯甲醛经过Leuckart-Wallach反应,得到洛美利嗪,成盐后用无水乙腈重结晶可得到所需晶型的目的物。以(二-4-氟苯基)甲醇计,总收率达到74.7％。改进后的合成路线适合工业化生产。