论文部分内容阅读
设计并合成了１０个未见文献报道的苯乙酰酰哌嗪类目标化合物，春化学结构经元素分析、核磁共振氢谱及红光谱确证。对部分目标化合物进行了抗变态、抗炎及镇痛等生物活性测定。结果表明，ＷＬ０１具有较强的抗变态及抗炎双重活性，ＷＬ０５，ＷＬ０７及ＷＬ１０具有较强的镇痛活性，并对其构效关系进行了初步探讨。
苯乙酰哌嗪类化合物的合成及其抗变态,抗炎和镇痛活性
【摘 要】
：
设计并合成了１０个未见文献报道的苯乙酰酰哌嗪类目标化合物，春化学结构经元素分析、核磁共振氢谱及红光谱确证。对部分目标化合物进行了抗变态、抗炎及镇痛等生物活性测定。结果
【机 构】
：
广西大学工业测试实验中心!南宁530004,沈阳药科大学制药系!沈阳110015
【出 处】
：
中国药物化学杂志
【发表日期】
：
2000年1期
其他文献
以3,4-二甲氧基苯乙胺为原料,经N-苄基化、N-甲基化、脱甲基、酯化、脱苄及成盐反应合成盐酸异波巴胺,并采用"一锅烩"法合成重要中间体N-苄基-N-甲基-3,4-二甲氧基苯乙胺氢溴
报道了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯的合成，以2，5－二甲氧基苯甲醛为起始原料，经溴代、丙硫醇取代及与硝基甲烷缩合反应，合成了2，5－二甲氧基－4－丙硫基－β－硝基苯乙烯。
合成了苯甲酸氧钒（1）、丙二酸氧钒钠（2）、阿司匹林氧钒（3）、3，5－二异丙基水杨酸氧钒（4）、酒石酸氧钒（5）和乙酰丙酮氧钒（6）6个新型的有机羧酸氧钒配合物，其中3个未见文献报道。运用元素分析、
以(二-4-氟苯基)甲醇为起始原料,经氯化亚砜氯代,再和哌嗪反应得到中间体1-(二-4-氟苯基)甲基哌嗪,最后与2,3,4-三甲氧基苯甲醛经过Leuckart-Wallach反应,得到洛美利嗪,成盐
以7-ACA为原料,经'一勺得到关键中间体7-氨基-3-[(1-甲基-1-吡咯烷)甲基]头孢-3-烯-4-羧酸盐酸盐(Ⅶ),Ⅶ与苯并噻唑硫醇活性酯(Ⅷ)缩合得到第四代头孢菌素类抗生素盐酸头
本文报道Ao磺酸钠的1H-NMR,13C-NMR和HMQC谱测定结果,分析了磺酸基键连在愈创AoC1的位置,确证了Ao磺酸钠的化学结构为3-8-二甲基-5-(1-甲基乙基)-1-Ao磺酸钠.
研究选择性COX-2抑制剂celecoxib的合成工艺。以对苯乙酮为原料，经缩合、环合反应得到目标化合物，并将二步反应合并为一步进行。产物结构经^1H—NMR、元素分析确证，收率为48．5％。
基于环氧酶-2(COX-2)/5-脂氧酶(5-LOX)双重抑制剂的设计思想,设计合成了16个(E)-3-甲氧基-4-肉桂酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中13个化合物未见文献报道.所有目标物的化学结构
合成了10个苯并咪唑类衍生物,经质谱、红外光谱和核磁共振氢谱等确认了这些化合物的结构和组成,其中5个为未见文献报道的新化合物.对部分化合物进行了抗炎活性筛选和致胃溃疡
以80%(φ)水合肼和二苯甲酮为原料,在乙二醇中回流3 h得二苯甲酮腙,收率为95.1%.该方法具有反应温和,操作安全,适于规模化生产的优点.