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在有丝分裂的过程中，Aurora激酶参与纺锤体形成，中心体成熟，染色体分化和胞质分裂。Aurora激酶的过度表达或分化易导致有丝分裂异常，与形成肿瘤的基因组不稳定性密切相关。以Aurora激酶为靶点设计、合成的药物已成为近年来肿瘤药物治疗的研究热点。本文综述了已经进入临床研究的Aurora小分子抑制剂在临床前、临床的研究进展。