药剂学新技术及其在改善药物功效中的作用

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  摘要:目的:探讨药剂学新技术的运用及其在改善药物功效中的作用与重要性。
  方法:查阅国内外先进文献,对近十年来的药剂学新技术的进展进行综合分析。
  结果:目前,药剂学已经形成为一种系统的理论,药物疗效的最终凸显形式是药物制剂和剂型。
  结论:纳米药物制剂、微球与微囊技术、透皮、泡囊与脂质体等药剂新技术在改善药物功效上的作用应经得到了肯定,为药剂学新技术的进一步发展提供了动力。
  关键词:药剂学技术药物功效
  【中图分类号】R9【文献标识码】B【文章编号】1671-8801(2013)03-0291-01
  目前,关于药剂学的理论已经基本成形,如微粉化理论、制剂稳定性理论、固体分散理论、药物体内代谢动力学模型理论、溶解和吸收速率理论等为药剂学的发展与技术创新提供了重要的理论支持。伴随着药剂学步入DDS的新纪元,药剂学也面临着新的挑战,然而这些挑战是传统药剂学理论中所不能解决的问题,因此,药剂学理论与药剂学新技术需要与时俱进,不断更新,以下是本文对药剂学新技术在改善药物疗效中作用所做的总结。
  1药剂学新技术的运用
  1.1药物释放系统。要想达到药物制剂创新过程就必须先做到知识与技术创新。DDS要求给药后药物能满足疾病的需要与特定的部位在体内发挥作用,能在预定的时间内以精确的速率到达体内起效。①计算机与DDS的研究相结合,在处方设计、辅料选择和工艺条件参数确定过程中提出初步的设计方案,能分析出某些疾病的发病规律性,治疗药物按其规律性释放能达到更加的效果,智能化胰岛素给药系统也由此衍生;②核穿孔技术加入DDS为那些自调式给药系统、控释制剂、透皮给药系统的研究提供了效果极佳的膜穿孔法;③离子电渗技术使多肽、激素等产品通过透皮给药的方式实现也成为可能,其主要是利用脉冲及直流电流将难以透过皮肤的药物通过皮肤输入体内;④DDS下的超声技术也带来了极大的影响,利用高分子材料对超声的敏感性,呈开-关释放特性的控释给药系统也应运而生;⑤制备激光DDS主要用于口服渗透泵技术,以利用半透膜包衣、激光钻孔、片内外渗透差而成的一种恒速释药系统。⑥电致孔法透皮给药的方式非常适用于生物大分子药物在体内的传递,这为大分子药物实现程序化给药创造了可能性[1]。
  1.2新型有效的药剂学新技术。
  1.2.1纳米技术:在药剂学上,美国率先尝试“纳米药物制剂”的新想法,该技术可将难溶和水溶性不高的药物分子合成纳米,可大大提高药物利用度。如我们所熟知的阿霉素注射剂、戊聚糖多硫酸酯、克霉唑制剂、阿糖胞甙等新式药物。上述药物经纳米技术处理后后的水溶性及生物利用度大大提高,提高了临床效应。另外,纳米技术超微粉化药物适用于口服控释片、鼻喷雾剂、干粉吸入剂、颊含片、舌面速溶片以及植入式制剂和脂质体等多种剂型。
  1.2.2固体脂质钠米粒是一种正在发展的新型毫微粒类给药方式,其以天然固态类脂或合成类脂为载体,将药物包裹于类脂核中制成粒径约为50-100mm的固体胶粒给药体系。固体脂质钠米粒的水分散系统的灭菌可通过高压来完成,具有一定的稳定性。可通过冻干等方式制作为固体性粉末。固体脂质钠米粒主要通过静脉给药以达到药物靶点与释放,若口服则可以了解药物在胃肠道内的反应情况。其制备方法有高压乳匀法,薄膜超声分散法,乳化分散法和溶剂乳化法。纳米级粒子将使药物在人体内的传输更便捷,数层纳米粒子包裹的智能药物进入人体后,可智能搜索并攻击癌细胞,修补损伤组织。纳米技术在中药领域的运用也引起了重视,在中医理论的指导下,运用纳米技术对中医药进行研究必将提高中医药的利用率。
  1.2.3微囊与微球制备技术。微囊和微球统称微粒,属微米级,微囊囊膜由天然或者合成的高分子材料制作,将不同状态的药物包裹在内;微球指让药物分散于高分子材料中形成的微小球状实体。微囊化技术被广泛用于生物药学研究,其可将大分子生物物质进行微囊化,保持了药物中的生物活性。另外,对某些药物调整其微囊孔径、厚度或者微球球壁的孔径、厚度,可达到某些药物控释和缓释的目的。
  2先进的分析技术
  随着药剂学技术的发展,HPLC、GC和毛细管电脉(CE)等技术得到了广泛地运用及完善。而优秀的检测法联合优秀的分离法,可以应对复杂的分析难题,如红外光谱法联合X-粉末衍射法,用于药物制剂鉴别的IR和X-粉末衍射法在研究药物、辅料相互作用时具有显著的作用,也有其他方法如差示扫描(DSC)、核磁共振光谱(NMR)和UV法综合使用能提供最完整的数据资料,先做IR再做X-粉末衍射,IR用以鉴定辅料是以混合物还是以复合物形式存在于处方中[2],对确定药物处方起到重要的作用。高通量药物筛选使用高度自动化的操作系统,采用分子与细胞的药物活检模型,借助高灵敏度的检测仪器检测药物生物活性。实现了一药多筛的目的,可以为药物的设计与发现提供依据。
  3讨论
  我国药剂学领域也涌现了许多杰出的人才,他们提出了许多先进的并具有可行性的药剂学技术新思路。近年来,我国的药剂学水平与发展速度正与国际接轨,差距正处于逐渐缩小的状态。目前在药剂学领域所运用的先进技术还有许多,正是这些技术的运用改善和提高了药物功效,为临床用药提供了疗效保障与依据。相信在业界人士的不断创新与努力下,我国药剂学技术必定更上一层楼。
  参考文献
  [1]张翠梅,李银莲.微粒给药系统的研究进展[J].现代中西医结合杂志.2010(19)
  [2]孙燕.靶向制剂的研究现状与发展趋势[J].中国实用医药.2011(04)
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