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为了应对日益严重的细菌耐药性问题，人们不断研发具有新型作用机制的抗菌药物，其中截短侧耳素及其衍生物作为重要的一类兽用抗生素，具有独特的作用机制，其特点不易产生交叉耐药性。已经上市的泰妙菌素、沃尼妙林均具有抗菌谱广及较强的抗菌活性，而2007年4月批准的瑞他莫林是近二十年来首个新的局部应用的抗菌药物，被认为是第一个人用截短侧耳素衍生物，标志着截短侧耳素类从兽用跨越到人用领域。本文就截短侧耳素的作用机制、耐药机制、人用截短侧耳素的临床研究现状以及新型截短侧耳素衍生物研发等方面的最新进展做简要概述。