若干[(3-胺基-2-羟基)-丙氧基]黄酮的合成

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黄酮类化合物广泛存在于植物界,有多种的生理活性。有些中草药的总黄酮如毛冬青、银杏叶、葛根的总黄酮能扩张冠脉,增加冠脉血流量,改善心肌营养,用于治疗冠心病有一定疗效。某些合成的黄酮类化合物如黄酮(flavone)及7位有醚类侧链的黄酮衍生物——乙酯黄酮(recordil)和茶胺黄酮(perflavon)具有明显的扩张冠脉的作用,临床上用于治疗心绞痛。目前临床上使用的β-受体阻滞剂大都为芳氧丙醇胺类,含有活性基团—(?),此基团一般连接在芳环或杂环上。作者将β-受体阻滞剂的活性基团引入黄酮结构中,合成了一些[(3-胺基-2-羟基)丙氧基]黄酮(Ⅰ)。 Flavonoids are widely found in the plant kingdom and have a variety of physiological activities. Some herbal flavonoids such as wool holly, ginkgo biloba, Pueraria total flavonoids can dilate coronary artery, increase coronary blood flow, improve myocardial nutrition, for the treatment of coronary heart disease have a certain effect. Some of the synthetic flavonoids such as flavones and the flavonoid derivatives with the ether side chain at position 7 - recordil and perflavon - have a clear coronary dilatation effect. Clinically For the treatment of angina. At present, β-blockers used clinically are mostly aroxypropanolamines, which contain the active group - (?), Which is usually attached to an aromatic ring or a heterocyclic ring. The author introduced the active groups of β-blockers into the flavone structure, and synthesized some [(3-amino-2-hydroxy) propoxy] flavonoids (Ⅰ).
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