5-取代苯硫基(硒基)-2,4-二氨基嘧啶对大肠杆菌(MB 1428)二氢叶酸还原酶抑制作用构效关系的研究

• 作 者: 李仁利 仉文陞 王景朝 Martin Poe
• 机 构: 北京医科大学药化教研室,北京医科大学药化教研室,北京医科大学,Merck Sharp & Dohme Research Laboratories, USA 80级毕业生
• 出 处: 药学学报
• 发表日期: 1987年03期
• 关键词: 氨基嘧啶 MB 1428 二氢叶酸还原酶 抑制作用 硫基 构放关系 微生物来源 构效关系 二氨基 substituted

5-取代苄基-2,4-二氨基嘧啶(Ⅰ)对微生物来源的二氢叶酸还原酶(DHFR)具有较强的抑制作用。它们对微生物来源的DHFR的抑制作用强弱主要与取代基X的限制的立体参数MR′有显著的相关。

The 5-substituted benzyl-2,4-diaminopyrimidine (I) has a strong inhibitory effect on the dihydrofolate reductase (DHFR) derived from microorganisms. Their inhibitory effect on microbial-derived DHFR is mainly related to the restricted stereoscopic parameter MR ’of substituent X.