【摘 要】
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目的 设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性.方法 氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再
【机 构】
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北京理工大学化工与环境学院应用化学与制药工程系,北京,100081;首都师范大学化学系,北京,100048;Rega Institute for Medical Research, KU Leuven
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目的 设计合成一系列新型1,2,3-三氮唑类化合物,评价其抗人类巨细胞病毒和带状疱疹病毒活性.方法 氰基乙酸乙酯与叠氮化物进行环加成反应得到5-氨基-1,2,3-三氮唑类化合物,再与胺类化合物反应将酯基转化为酰胺基得到目标化合物;苯基炔与叠氮化物进行环加成反应得到另外一类1,4-双芳基-1,2,3-三氮唑类目标化合物.测试了部分目标化合物对人类巨细胞病毒(HCMV,AD-169 strain、Davis strain)和水痘-带状疱疹病毒(VZV,TK+ strain、TK-strain)的抗病毒活性.结果与结论 合成了16个1,2,3-三氮唑类目标化合物,其中,12个是未见文献报道的新化合物.抗病毒活性测试结果显示,化合物4f能够有效地抑制HCMV (EC50=11.7 μmol·L-)和VZV(EC50＞4μmol· L-)病毒.
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