氢溴酸高乌甲素量—效关系的实验研究

来源 :中国药理学通报 | 被引量 : 0次 | 上传用户:watersss1111
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高乌甲素(拉帕乌头碱Lappaconitine)是从毛莨科乌头属植物(Aconiton sinomontanum Nakai)分离得到的一种二(竹帖)类生物碱。我们对该药的临床有效剂量和毒性及与扑热息痛的协同作用进行了实验,以期给临床推荐安全有效的给药剂量。实验使用昆明种小鼠,兼用,采用两种给药途径(po.iv),按Bliss法计算小鼠poLD_(50)为28.61mg·kg~(-1)(可信限25.07~32.65),iv LD_(50)8.59mg·kg~(-1)(8.04~9.09)。按Bliss法计算,小鼠扭体镇痛法测得高乌甲素ivED_(99)为4.75mg·kg~(-1)(3.92~5.75),ED_(50)为3.5mg·kg~(-1)(3.30~3.71),ED_1为2.57mg·kg~(-1)(2.16~3.08)。换算成相应人的剂量分别为23.32,17.18,13.18 1/60mg·kg~(-1).poED_(90)为16.40mg·kg~(-1)(13.79~23.32).ED_(50)为11.40mg· Lappaconitine (Lappaconitine) is a two-stalk alkaloid isolated from Aconiton sinomontanum Nakai. We tested the clinical effective dose and toxicity of the drug and its synergy with paracetamol in order to recommend a safe and effective dosage for clinical application. Kunming mice were used in combination with two routes of administration (po.iv). According to the Bliss method, the poLD 50 was 28.61 mg · kg -1 (the confidence limit was 25.07 ~ 32.65) iv LD_ (50) 8.59mg · kg -1 (8.04 ~ 9.09). According to the Bliss method, the ivE_ (99) was 4.75 mg · kg -1 (3.92 ~ 5.75) and the ED 50 was 3.5 mg · kg ~ (- 1) (3.30-3.71). ED_1 was 2.57 mg · kg -1 (2.16 ~ 3.08). The dose converted to the corresponding human were respectively 23.32, 17.18 and 13.18 1/60 mg · kg -1, and the value of poED 90 was 16.40 mg · kg -1 (13.79-23.32) mg ·
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