【摘 要】
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以1-氯-2,4-二硝基苯为原料,经与甲胺反应,再氢化还原,在DCC存在条件下与3-吲哚丙烯酸缩合得到CD4抑制剂J2,总收率39.4%;通过混合淋巴细胞试验、细胞黏附试验和小鼠肾移植试
【机 构】
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军事医学科学院毒物药物研究所,军事医学科学院基础医学研究所,中国人民解放军总医院,
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以1-氯-2,4-二硝基苯为原料,经与甲胺反应,再氢化还原,在DCC存在条件下与3-吲哚丙烯酸缩合得到CD4抑制剂J2,总收率39.4%;通过混合淋巴细胞试验、细胞黏附试验和小鼠肾移植试验评价其免疫抑制活性,结果显示J2能够阻断MHC-Ⅱ与CD4分子的结合,是一个具有较强活性的免疫抑制剂。
Using 1-chloro-2,4-dinitrobenzene as raw material, it was reacted with methylamine and then hydrogenated and reduced to obtain CD4 inhibitor J2 with 3-indole acrylic acid in the presence of DCC. The total yield was 39.4%. The immunosuppressive activity was evaluated by mixed lymphocyte assay, cell adhesion assay and mouse kidney transplantation assay. The results showed that J2 could block the binding of MHC-Ⅱ to CD4 molecules and was a potent immunosuppressant.
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