2—去氧—2，3—去氢—N—乙酰基神经氨酸8—硫酸酯、9—硫酸酯衍生物的合成及生物活性

• 作 者: 李绍顺 李文姬 等
• 机 构: 上海交通大学药学院,第二军医大学药学院
• 出 处: 中国药物化学杂志
• 发表日期: 2001年5期
• 关键词: 唾液酸衍生物 选择性硫酸酯化 唾液酸酶抑制活性 sialic acid derivatives selective sulfation sialidase in
• 基金项目: 国家自然科学基金项目 (3 95 70 83 7)

对2－去氧－2，3－去氢－N－乙酰基神经氨酸（Neu5Ac2en)的8－羟基和9－羟基进行选择性硫酸酯化，以比较不同取代位置的硫酸酯基对唾液酸酶抑制活性的影响。采用三苯甲基氯保护9－羟基后，对8－羟基进行选择性硫酸酯化；在4，7，8－三羟基乙酰化后，酸性条件下水解9－三苯甲基醚，对9－羟基进行选择性硫酸酯化。得到7个结构全新的Neu5Ac2en 8-硫酸酯衍生物，9－硫酸酯衍生物。初步生物活性试验表明，这些化合物均具有一定的唾液酸酶抑制活性，9－硫酸酯衍生物的酶抑制活性高于8－硫酸酯衍生物。