1，3-二氮杂螺[4，5／4]癸／壬-1-烯-4-酮类衍生物的合成及其生物活性

来源 :中国药物化学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户：jamesfair

【摘要】

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目的设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性.方法以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排

【作者】

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徐进宜李能刚吴晓明华维一张静王秋娟

【机构】

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中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学生理教研室

【出处】

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中国药物化学杂志

【发表日期】

：

2003年6期

【关键词】

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药物化学制备化学合成 l 3-二氮杂螺-l-烯-4-酮 AⅡ受体拮抗剂 medicinal chemistry preparation chemical s

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目的设计合成新型非肽类血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂,评价其抑制AⅡ诱发的兔主动脉收缩反应的生物活性.方法以1,3-二氮杂螺[4,5/4]癸/壬-1-烯-4-酮为核心,运用生物电子等排及拼合原理等药物设计方法,设计并合成了14个螺环的联苯磺酰胺类衍生物,测定了它们对AⅡ引起的兔胸主动脉收缩幅度影响的IC50值.结果所有目标化合物均未见文献报道,其结构经过IR、1H-NMR及MS确证.结论所设计的化合物均有不同程度的AⅡ受体拮抗活性.

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